Тигециклин инструкция по применению цена

Содержание
  1. ТИГАЦИЛ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
  2. Показания к применению
  3. Способ применения
  4. Побочные действия
  5. Противопоказания
  6. Беременность
  7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  8. Передозировка
  9. Условия хранения
  10. Форма выпуска
  11. Состав
  12. Тигециклин Дж – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
  13. Состав:
  14. Описание:
  15. Фармакотерапевтическая группа:
  16. Фармакологическое действие
  17. Фармакокинетика
  18. Тигацил инструкция по применению
  19. Нозологическая классификация (МКБ-10)
  20. Характеристика вещества Тигециклин
  21. Фармакология
  22. Купить Тигацил (Tygacil). Низкая цена Тигециклин (Tigecycline) в Москве. Аналог
  23. Показания и противопоказания:
  24. Возможные побочные эффекты:
  25. Способы применения и режим дозирования:
  26. Особенности применения:
  27. Условия и сроки хранения:
  28. Где можно купить Тигацил (Тигециклин), цена которого доступна:
  29. Тигацил (Tygacil) – вещество Тигециклин (Tigecycline) для лечения кожных инфекций. Вы можете купить препарат по выгодной цене прямо сейчас на нашем сайте!

ТИГАЦИЛ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Тигециклин инструкция по применению цена
Тигацил – антибиотик  из группы глицилциклинов. Механизм действия препарата Тигацил связан с ингибированием синтеза белка у микроорганизмов, что обуславливает его бактериостатическое действие.

К препарату чувствительны многочисленные грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы, а также анаэробные и атипичные микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae и Chlamydia pneumoniae. Тигацил относится к группе противомикробных лекарственных средств.

Тигециклин может преодолевать два основных механизма резистентности микроорганизмов, наблюдаемых в отношении тетрациклинов: рибосомальную защиту и активное выведение.

Кроме того, активность тигециклина не подавляется ни действием бета-лактамаз (включая бета-лактамазы расширенного спектра), ни модификацией чувствительных к антибиотику участков бактериальной оболочки, ни путем активного выведения антибиотика из бактериальной клетки или модификацией мишени воздействия (например, гиразы/топоизомеразы).

Таким образом, тигециклин обладает широким спектром антибактериальной активности. Однако у тигециклина отсутствует защита против механизма резистентности микроорганизмов в виде активного выведения из клетки, кодируемого хромосомами Proteeae (см. ниже) и Pseudomonas aeruginosa (система оттока MexXY-OprM).

Между тигециклином и большинством классов антибиотиков не существует перекрестной устойчивости.В целом, микроорганизмы, принадлежащие к семейству Proteeae (Proteus spp., Providencia spp. и Morganella spp.), менее чувствительны к тигециклину, чем другие представители Enterobacteriaceae.

Кроме того, обнаружена некоторая приобретенная устойчивость у Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae. Пониженная чувствительность представителей обеих групп к тигециклину обусловлена сверхэкспрессией гена неспецифичного активного выведения AcrAB, обеспечивающего резистентность ко многим лекарственным веществам.

Описана пониженная чувствительность к тигециклину и Acinetobacter baumannii.Тигециклин доказал свою эффективность для лечения интраабдоминальных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, независимо от показателей МПК, фармакокинетических/фармакодинамических параметров. В связи с вышесказанным контрольные значения МПК не представлены. Следует отметить широкий диапазон МПК тигециклина для микроорганизмов, принадлежащих к родам Bacteroides и Clostridium, в ряде случаев превышающие 2 мг/л.

Показания к применению

Препарат Тигацил применяется при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей, за исключением инфекций при синдроме диабетической стопы; осложненных интраабдоминальных инфекциях; внебольничной пневмонии.

Способ применения

Препарат Тигацил вводится внутривенно, капельно в течение 30-60 мин.Начальная доза для взрослых составляет 100 мг, далее по 50 мг через каждые 12 часов.

Курс лечения:

– при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей, а также осложненных интраабдоминальных инфекциях 5-14 дней.- при внебольничной пневмонии – 7-14 дней.Продолжительность лечения определяется тяжестью и локализацией инфекции и клинической реакцией больного на лечение.Печеночная недостаточностьПациентам с легкими и среднетяжелыми нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) не требуется коррекция дозы.Больным с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) после введения начальной дозы Тигацила 100 мг, в последующем препарат назначают по 25 мг каждые 12 часов; при этом, необходимо соблюдать осторожность и контролировать реакцию больных на лечение.Почечная недостаточностьПациентам с почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется коррекция дозы.Инструкция по приготовлению раствора и введению препарата

Приготовление

Перед применением следует развести содержимое каждого флакона Тигацила с помощью 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы для инъекций или раствора Рингера лактата в количестве 5,3 мл для получения готового раствора с концентрацией тигециклина 10 мг/мл. (Примечание: 5 мл готового раствора содержат 50 мг тигециклина, каждый флакон содержит избыток препарата 6%). Флакон осторожно вращают до полного растворения препарата.5 мл готового раствора переносят во флакон с раствором для инфузий емкостью 100 мл (для дозы 100 мг необходимо взять готовый раствор из 2 флаконов, для дозы 50 мг – из одного флакона). Максимальная концентрация конечного раствора для внутривенной инфузии не должна превышать 1 мг/мл.Цвет готового раствора должен быть желтым или оранжевым. Если раствор имеет другой цвет или в нем определяются видимые включения, его использование не допускается.Готовый раствор Тигацила может храниться при комнатной температуре не более 24 часов (готовый раствор – во флаконе до 6 часов, оставшееся время – в виде разведенного конечного раствора). Сразу после разведения готового раствора конечный раствор для инфузии может храниться в холодильнике при температуре от 2 до 8° С не более 48 часов.

Введение

Тигацил вводится внутривенно через отдельную инфузионную систему или через Т-образный катетер.

Если внутривенный катетер используется для последовательного введения нескольких лекарственных препаратов его необходимо промыть перед инфузией Тигацила с помощью 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы для инъекций или раствора Рингера лактата. При проведении инфузии следует учитывать совместимость тигециклина и других препаратов, вводимых через один катетер.

Побочные действия

Cо стороны системы крови и органов кроветворения: Часто: увеличение активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), увеличение протромбинового времени (ПВ), анемия. Нечасто: эозинофилия, увеличение международного нормализованного отношения (МНО). Единичные случаи: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: Единичные случаи: анафилактические/анафилактоидные реакции.Со стороны нервной системы: Часто: головокружение, головная боль. Нечасто: извращение вкуса. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Часто: флебит. Нечасто: тромбофлебит.Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто: тошнота, рвота, диарея.

Часто: боль в животе, диспепсия, анорексия. Нечасто: острый панкреатит.Со стороны гепатобилиарной системы: Часто: повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) – в сыворотке*, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) в сыворотке*, гипербилирубинемия. Нечасто: желтуха.

Единичные случаи: выраженные нарушения функции печени и печеночная недостаточность, холестаз.Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки Часто: зуд, сыпь. Единичные случаи: тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны мочеполовой системы: Нечасто: вагинальный кандидоз, вагинит, лейкорея.

Общие реакции и реакции в месте введения: Часто: астения, замедленное заживление ран, абсцесс, инфекции. Нечасто: воспаление, боль, отек и флебит в месте инъекции, озноб, септический шок, аллергические реакции.

Лабораторные показатели: Часто: повышение азота мочевины крови, повышение активности щелочной фосфатазы в сыворотке, повышение активности амилазы в сыворотке, гипопротеинемия. Нечасто: повышение креатинина в крови, гипокальциемия, гипонатриемия, гипогликемия.Со стороны дыхательной системы: Часто: пневмония. *повышение активности АЛТ и АСТ отмечали чаще после окончания терапии препаратом Тигацил.

Противопоказания

:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Тигацил или к антибиотикам класса тетрациклинов.

Беременность

:
При беременности применение Тигацила допустимо лишь в случае крайней необходимости, когда польза для матери, превосходит возможный риск для плода.

Данные о выведении тигециклина с грудным молоком у человека отсутствуют. При необходимости назначения тигециклина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Опыта применения препарата Тигацил в период родов не имеется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тигацил совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы для инъекций или раствором Рингера лактата.

При назначении через Т-образный катетер Тигацил растворенный в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы для инъекций совместим с амикацином, добутамином, допамина гидрохлоридом, гентамицином, галоперидолом, раствором Рингера лактата, лидокаина гидрохлоридом, метоклопрамидом, морфином, норэпинефрином, пиперациллином/тазобактамом (лекарственная форма, содержащая этилендиаминтетраацетат – ЭДТА), калия хлоридом, пропофолом, ранитидина гидрохлоридом, теофиллином и тобрамицином.При применении через Т-образный катетер Тигацил несовместим с амфотерицином В, амфотерицином В липосомальным, диазепамом, эзомепразолом и омепразолом.

При сопутствующем применении Тигацила и варфарина (однократной дозы 25 мг) наблюдается снижение клиренса R-варфарина и S-варфарина на 40% и 23%, и AUC варфарина на 68% и 29%, соответственно.

Механизм такого взаимодействия до настоящего времени не установлен. Поскольку тигециклин может удлинять как ПВ/МНО, так и АЧТВ, при применении Тигацила одновременно с антикоагулянтами необходимо внимательно следить за результатами соответствующих коагуляционных проб.

Варфарин не изменяет фармакокинетический профиль Тигацила.Ингибиторы или индукторы изоферментов системы цитохрома Р450Тигециклин не подвергается метаболизму посредством изоферментов системы цитохрома Р450.

Поэтому ожидается, что активные вещества, подавляющие или индуцирующие активность изоферментов системы цитохрома Р450, не будут изменять клиренс Тигацила. В свою очередь Тигацил вряд ли окажет влияние на метаболизм указанных групп лекарственных соединений.

Тигацил в рекомендуемой дозе не влияет на скорость и степень всасывания или клиренс дигоксина (0,5 мг с последующим назначением в суточной дозе 0,25 мг). Дигоксин не изменяет фармакокинетический профиль тигециклина. Поэтому при применении Тигацила совместно с дигоксином коррекция дозы не требуется.

При применении антибиотиков одновременно с пероральными контрацептивами эффективность контрацептивов может снижаться.В исследованиях in vitro антагонизм между тигециклином и другими антибиотиками, принадлежащими к часто применяемым классам, не наблюдался.

Передозировка

:
Передозировка препарата Тигацил не описана. Внутривенное введение тигециклина здоровым добровольцам в дозе 300 мг при 60-минутной продолжительности введения приводило к учащению тошноты и рвоты. Гемодиализ не обеспечивает удаления тигециклина.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Тигацил – лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50 мг.

По 50 мг тигециклина во флаконах бесцветного стекла (тип I) вместимостью 5 мл, укупоренных серой бутилкаучуковой пробкой и закатанных оранжевым алюминиевым колпачком, на поверхности которого имеются две надписи «Wyeth» черного цвета под оранжевым пластиковым отрывным колпачком, на поверхности которого также имеется гравированная надпись «Wyeth». По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Состав

:
1 флакон препарата Тигацил содержит: тигециклин 50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 100 мг, хлористоводородная кислота q.s. до рН, натрия гидроксид q.s. до рН.

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/tigatsil.html

Тигециклин Дж – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Тигециклин инструкция по применению цена

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав:

Один флакон содержит:

действующее вещество: тигециклин 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 100 мг, хлористоводородная кислота -Q.S. до pH, натрия гидроксид – Q.S. до pH.

Описание:

оранжевый лиофилизированный порошок или пористая масса.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик-тетрациклин

Код ATX: J01AA12

Фармакологическое действие

Фирмакодинамики

Механизм действия

Антибиотик группы глицилциклинов, структурно сходен с тетрациклинами. Ингибирует трансляцию белка у бактерий за счет связывания с 308-субъединицей рибосом и блокирования проникновения молекул аминоацил-тРНК на A-сайт рибосомы, что препятствует включению аминокислотных остатков в растущие пептидные цепи.

Считается, что тигециклин обладает бактериостатическими свойствами. При 4-кратной минимальной подавляющей концентрации (МПК) тигециклина наблюдалось уменьшение на два порядка числа колоний Enterococcus spp., Staphylococcus aureus и Escherichia coli. Бактерицидное действие тигециклина отмечено в отношении Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Legionella pneumophila.

Механизм развития устойчивости

Тигециклин может преодолевать два основных механизма резистентности микроорганизмов, наблюдаемых в отношении тетрациклинов: рибосомальную защиту и активное выведение.

Кроме того, активность тигециклина не подавляется ни действием р-лактамаз (включая (3-лактамазы расширенного спектра), ни модификацией чувствительных к антибиотику участков бактериальной оболочки, ни путем активного выведения антибиотика из бактериальной клетки или модификацией мишени воздействия (например, гиразы / топоизомеразы). Таким образом, тигециклин обладаетшироким спектром антибактериальной активности. Однако у тигециклина отсутствует защита против механизма резистентности микроорганизмов в виде активного выведения из клетки, кодируемого хромосомами Proteeae и Pseudomonas aeruginosa (система оттока MexXY- ОргМ). Между тигециклином и большинством классов антибиотиков не существует перекрестной устойчивости.

В целом, микроорганизмы, принадлежащие к Proteus spp., Providencia spp. и Morganella spp., менее чувствительны к тигециклину, чем другие представители Enterobacter iaceae.

Кроме того, обнаружена некоторая приобретенная устойчивость у Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae.

Пониженная чувствительность представителей обеих групп к тигециклину обусловлена сверхэкспрессией гена неспецифичного активного выведения АсгАВ, обеспечивающего резистентность ко многим лекарственным веществам. Описана пониженная чувствительность к тигециклину и Acinetobacter baumannii.

Контрольные значения МПК

Ниже перечислены контрольные значения МПК, установленные Европейской рабочей группой по тестированию чувствительности к антибиотикам (EUCAST).

ВозбудителиЧувствительныеРезистентные
Staphylococcus spp.< 0,5 мг/л> 0,5 мг/л
Streptococcus spp., кроме S. pneumoniae< 0,25 мг/л> 0,5 мг/л
Enterococcus spp.< 0,25 мг/л> 0,5 мг/л
Enterobacteriaceae< 1 мг/л*> 2 мг/л
Вне зависимости от вида возбудителя< 0,25 мг/л> 0,5 мг/л
* Отмечена сниженная активность тигециклина in vitro в отношении Proteus spp., Providencia spp. и Morganella spp.В отношении Acinetobacter spp., Streptococcus pneumoniae, других стрептококков, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea и Neisseria meningitidis, не получено убедительных доказательств эффективности тигециклина.

Установлена эффективность тигециклина для лечения интраабдоминальных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, независимо от показателей МПК, фармакокинетических / фармакодинамических параметров, поэтому контрольные значения МПК не представлены. Следует отметить широкий диапазон МПК тигециклина для Bacteroides spp. и Clostridium spp., в ряде случаев превышающих 2 мг/л.

Имеются лишь ограниченные данные о клинической эффективности тигециклина при энтерококковых инфекциях. Тем не менее, показана положительная реакция на лечение тигециклином полимикробных интраабдоминальных инфекций.

Чувствительность

Распространенность приобретенной устойчивости у отдельных видов бактерий может варьировать в зависимости от времени и географического положения.

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Enterococcus spp.

Enterococcus avium

Enterococcus casseliflavus

Enterococcus faecalis1,2 (включая чувствительные к ванкомицину штаммы)

Enterococcus faecalis (включая резистентные к ванкомицину штаммы)

Enterococcus gallinarum

Staphylococcus aureus1,2 (включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы) Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы) Staphylococcus haemolyticus

Streptococcus agalactiae*

группа Streptococcus anginosus1,2 (включая S.anginosus, S.intermedius и S.constellatus) Streptococcus pyogenes1

Streptococcus pneumoniae3 (пенициллин-чувствительные штаммы)

группа Streptococci viridans

Грамотринательные аэробные микроорганизмы

Aeromonas hydrophilia

Citrobacter freundii2

Citrobacter koseri

Escherichia coli2

Haemophilus influenzae3

Haemophilus parainfluenzae

Klebsiella oxytoca2

Legionella pneumophila3

Анаэробы

Clostridium perfringens2

Peptostreptococcus spp.2

Peptostreptococcus micros

Prevotella spp.

Виды, у которых возможно развитие приобретенной устойчивости

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Acinetobacter baumannii

Burkholderia cepacia

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae2

Klebsiella pneumoniae1-2

Morganella morganii

Providencia spp.

Proteus spp.

Serratia marcescens

Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробы:

Bacteroides fragilis group1-2

Pseudomonas aeruginosa.

Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью

Грамотрицательные аэробы:

Pseudomonas aeruginosa.

1,2,3 – виды, в отношении которых в клинических исследованиях продемонстрирована удовлетворительная активность.

1,2,3 – виды, в отношении которых в клинических исследованиях продемонстрирована удовлетворительная активность.

Фармакокинетика

Всасывание

Поскольку тигециклин вводится внутривенно, он характеризуется 100% биодоступностью. Распределение

При концентрациях от 0,1 до 1 мкг/мл связывание тигециклина с белками плазмы in vitro варьирует приблизительно от 71% до 89%. В фармакокинетических исследованиях у животных и людей показано, что тигециклин быстро распределяется в тканях.

В организме человека равновесный объем распределения тигециклина составляет 500-700 л (7-9 л/кг), что подтверждает экстенсивное распределение тигециклина за пределами плазмы и накопление его в тканях.

Данные о способности тигециклина проникать через гематоэнцефалический барьер в организме человека отсутствуют.

Равновесная максимальная концентрация (С ssmax) тигециклина в плазме крови составляет 866±233 нг/мл при 30-минутной инфузии и 634±97 нг/мл при 60-минутной инфузии. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC)0-12ч составила 2349±850 нгХчас/мл.

Метаболизм

В среднем, менее 20% тигециклина подвергается метаболизму. Основным веществом, обнаруженным в моче и кале, был неизмененный тигециклин, однако были обнаружены также глюкуронид, N-ацетильный метаболит и эпимер тигециклина.

Тигециклин не подавляет метаболизм, опосредованный следующими шестью изоферментами цитохрома Р450: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4. Он не является ни конкурентным ингибитором, ни необратимым ингибитором цитохрома Р450.

Выведение

Отмечено, что 59% назначенной дозы выводится через кишечник (при этом большая часть неизмененного тигециклина поступает в желчь), а 33% выводится почками. Дополнительные пути выведения – глюкуронизация и экскреция неизмененного тигециклина почками.

Общий клиренс тигециклина после в/в инфузии составляет 24 л/час. На почечный клиренс приходится приблизительно 13% от общего клиренса. Тигециклин характеризуется полиэкспоненциальным выведением из сыворотки, средний терминальный период полувыведения из сыворотки после назначения повторных доз составляет 42 часа, однако наблюдаются значительные индивидуальные различия.

В исследованиях in vitro с использованием клеточной линии с гиперпродукцией Р-гликопротеина было установлено, что тигециклин является субстратом Р-гликопротеина. Возможный вклад транспорта, опосредованного Р-гликопротеином, в действие тигециклина неизвестен.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкими нарушениями функции печени фармакокинетический профиль однократной дозы тигециклина не изменяется. Однако у пациентов со среднетяжелыми и тяжелыми нарушениями функции печени (класс В и С по шкале Чайлд-Пью), общий клиренс тигециклина снижается на 25% и 55%, соответственно, а период полувыведения удлиняется на 23% и 43%, соответственно.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1/10); часто (от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Источник: https://medi.ru/instrukciya/tegitsiklin-dj_14684/

Тигацил инструкция по применению

Тигециклин инструкция по применению цена

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Тигециклин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Тигециклин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • K65 Перитонит
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • Характеристика вещества Тигециклин

    Глицилциклиновое производное тетрациклина.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антибактериальное.

    Фармакодинамика

    Механизм действия

    Антибиотик тигециклин принадлежит к классу глицилциклинов, структурно сходному с тетрациклинами. Ингибирует трансляцию белка у бактерий за счет связывания с 30S-субъединицей рибосомы и блокирования проникновения молекул аминоацил-тРНК на А-сайт рибосомы, что препятствует включению аминокислотных остатков в растущие пептидные цепи.

    Считается, что тигециклин обладает бактериостатическими свойствами. При 4-кратной МПК тигециклина наблюдалось уменьшение на два порядка числа колоний Enterococcus spp., Staphylococcus aureus и Escherichia coli.

    Механизм развития устойчивости

    Тигециклин может преодолевать два основных механизма резистентности микроорганизмов, наблюдаемых в отношении тетрациклинов: рибосомальную защиту и активное выведение.

    Была продемонстрирована перекрестная резистентность между тигециклин- и миноциклинрезистентыми изолятами в группе Enterobacteriaceae, опосредованная эффлюксными насосами, обеспечивающими множественную лекарственную устойчивость. Отсутствует перекрестная резистентность, обоснованная мишенью действия, между тигециклином и большинством классов антибиотиков.

    Тигециклин подвергается воздействию хромосомальных эффлюксных насосов Proteeae и Pseudomonas aeruginosa. В целом, микроорганизмы, принадлежащие к группе Proteeae (Proteus spp., Providencia spp. и Morganella spp.

    ), менее чувствительны к тигециклину, чем другие представители Enterobacteriaceae. Пониженная чувствительность представителей обеих групп к тигециклину обусловлена сверхэкспрессией гена неспецифичного активного выведения АсгАВ.

    Описана пониженная чувствительность к тигециклину и Acinetobacter baumannii.

    Контрольные значения МПК

    Ниже перечислены контрольные значения МПК, установленные Европейской рабочей группой по тестированию чувствительности к антибиотикам (EUCAST — European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing).

    Staphylococcus spp. — S ≤0,5 мг/л и R >0,5 мг/л (S — чувствительные, R — резистентные).

    Streptococcus spp., кроме S. pneumoniae — S ≤0,25 мг/л и R >0,5 мг/л.

    Enterococcus spp. — S ≤0,25 мг/л и R >0,5 мг/л.

    Enterobacteriaceae — S ≤11 мг/л и R >2 мг/л.

    Вне зависимости от вида возбудителя — S ≤0,25 мг/л и R >0,5 мг/л.

    1Отмечена сниженная активность тигециклина in vitro против Proteus, Providencia и Morganella spp.

    Тигециклин доказал свою эффективность для лечения интраабдоминальных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, независимо от показателей МПК, фармакокинетических/фармакодинамических параметров.

    В связи с вышесказанным, контрольные значения MПK не представлены.

    Следует отметить широкий диапазон МПК тигециклина для микроорганизмов, принадлежащих к родам Bacteroides и Clostridium, в ряде случаев превышающих 2 мг/л.

    Имеются лишь ограниченные данные о клинической эффективности тигециклина при энтерококковых инфекциях. Тем не менее показана положительная реакция на лечение тигециклином полимикробных интраабдоминальных инфекций.

    Чувствительность

    Распространенность приобретенной устойчивости у отдельных видов бактерий может варьировать в зависимости от времени и географического положения.

    Чувствительность микроорганизмов к тигециклину

    Грамположительные аэробы: Enterococcus spp.

    3; Enterococcus avium; Enterococcus casseliflavus; Enterococcus faecalis2 (включая чувствительные к ванкомицину штаммы); Entcrococcus faecalis (включая резистентные к ванкомицину штаммы); Enterococcus gallinarum; Staphylococcus аureus2 (включая метициллинчувствительные и резистентные штаммы); Staphylococcus epidermidis (включая метициллинчувствительные и резистентные штаммы); Staphylococcus haemolyticus; Streptococcus agalactiae2; группа Streptococcus anginosus2 (включая S. anginosus, S. intermedius и S. constellatus); Streptococcus pyogenes2; Streptococcus pneumoniae2 (пенициллинчувствительные штаммы); группа Streptococci viridans.

    Анаэробы: Clostridium perfringens2,3; Peptostreptococcus spp.3; Peptostreptococсus microst2,3; Prevotella spp.

    Виды, у которых возможно развитие приобретенной устойчивости

    Анаэробы: Bacteroides fragilis group3.

    Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью

    Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas aeruginosa.

    2 Виды, по отношению к которым в клинических исследованиях продемонстрирована удовлетворительная активность.

    3 См. выше «Фармакодинамика».

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Поскольку тигециклин вводят в/в, он характеризуется 100% биодоступностью.

    Распределение

    При концентрациях от 0,1 до 1 мкг/мл связывание тигециклина с белками плазмы in vitro варьирует приблизительно от 71 до 89%. В фармакокинетических исследованиях у животных и людей показано, что тигециклин быстро распределяется в тканях.

    В организме человека равновесный Vd тигециклина составил от 500 до 700 л (7–9 л/кг), что подтверждает экстенсивное распределение тигециклина за пределами плазмы и накопление его в тканях.

    Данные о способности тигециклина проникать через ГЭБ в организме человека отсутствуют.

    Максимальная Css тигециклина в плазме крови составила (866±233) нг/мл при 30-минутных инфузиях и (634±97) нг/мл при 60-минутных инфузиях. AUC12 составила (2349±850) нг·ч/мл.

    Метаболизм

    В среднем менее 20% тигециклина подвергается метаболизму. Основным веществом, обнаруженным в моче и кале, был неизмененный тигециклин, однако были обнаружены также глюкуронид, N-ацетильный метаболит и эпимер тигециклина.

    Тигециклин не подавляет метаболизм, опосредованный следующими шестью изоферментами цитохрома Р450 (CYP): 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4.

    Тигециклин не показывал НАДФ-зависимость в подавлении изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A, из чего можно заключить отсутствие необратимого ингибитора этих изоферментов.

    Выведение

    Отмечено, что 59% назначенной дозы выводится через кишечник (при этом бóльшая часть неизмененного тигециклина поступает в желчь), а 33% — почками. Дополнительные пути выведения — глюкуронизация и экскреция неизмененного тигециклина почками.

    Общий клиренс тигециклина после в/в инфузии составляет 24 л/ч. На почечный клиренс приходится приблизительно 13% от общего клиренса. Тигециклин характеризуется полиэкспоненцальным выведением из сыворотки, средний терминальный Т1/2 из сыворотки после назначения повторных доз составляет 42 ч, однако наблюдаются значительные индивидуальные различия.

    В исследованиях in vitro с использованием клеточной линии с гиперпродукцией Р-gp было установлено, что тигециклин является субстратом Р-gp. Возможный вклад транспорта, опосредованного Р-gp, в действие тигециклина неизвестен.

    Особые группы пациентов

    Печеночная недостаточность. У пациентов с легким нарушением функции печени фармакокинетический профиль однократной дозы тигециклина не изменяется. Однако у пациентов со среднетяжелым и тяжелым нарушением функции печени (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) общий клиренс тигециклина был снижен на 25 и 55%, а Т1/2 увеличен на 23 и 43% соответственно.

    Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина 0,5 мг/л.

    () Отмечена сниженная активность тигециклина in vitro против Proteus, Providencia и Morganella spp.

    Тигециклин доказал свою эффективность для лечения интраабдоминальных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, независимо от показателей МПК, фармакокинетических/фармакодинамических параметров.

    В связи с вышесказанным контрольные значения МПК не представлены.

    Следует отметить широкий диапазон МПК тигециклина для микроорганизмов, принадлежащих к родам Bacteroides и Clostridium, в ряде случаев превышающие 2 мг/л.

    Имеются лишь ограниченные данные о клинической эффективности тигециклина при энтерококковых инфекциях. Тем не менее, показана положительная реакция на лечение тигециклином полимикробных интраабдоминальных инфекций.

    Чувствительность
    Распространенность приобретенной устойчивости у отдельных видов бактерий может варьировать в зависимости от времени и географического положения.

    Чувствительность микроорганизмов к тигециклинуГрам-положительные аэробы:Enterococcus spp.

    †Enterococcus aviumEnterococcus casseliflavusEnterococcus faecalis* (включая чувствительные к ванкомицину штаммы)Enterococcus faecalis (включая резистентные к ванкомицину штаммы)Enterococcus gallinarumStaphylococcus aureus*(включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы) Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы)Staphylococcus haemolyticusStreptococcus agalactiae*Группа Streptococcus anginosus * (включая S. anginosus, S. intermedius и S. constellatus)Streptococcus pyogenes *Streptococcus pneumoniae* (пенициллин- чувствительные штаммы)

    Группа Streptococci viridans

    АнаэробыClostridium perfringens†*Peptostreptococcus spp†.Peptostreptococcus micros†*

    Prevotella spp.

    Виды, у которых возможно развитие приобретенной устойчивостиГрам-отрицательные аэробы:Acinetobacter baumanniiBurkholderia cepaciaEnterobacter aerogenesEnterobacter cloacae*Klebsiella pneumoniae*Morganella morganiiProvidencia spp.Proteus spp.Serratia marcescens

    Stenotrophomonas maltophilia

    Анаэробы:
    Bacteroides fragilis group†

    Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью:Грам-отрицательные аэробы:Pseudomonas aeruginosa* виды, по отношению к которым в клинических исследованиях продемонстрирована удовлетворительная активность† cм. выше раздел «Фармакодинамика».

    ‡ серология

    ФармакокинетикаВсасывание

    Поскольку тигециклин вводят внутривенно, он характеризуется 100 % биодоступностью.

    Распределение
    При концентрациях от 0,1 до 1,0 мкг/мл связывание тигециклина с белками плазмы in vitro варьирует приблизительно от 71 % до 89 %. В фармакокинетических исследованиях у животных и людей показано, что тигециклин быстро распределяется в тканях.

    В организме человека равновесный объем распределения тигециклина, составил от 500 до 700 л (7-9 л/кг), что подтверждает экстенсивное распределение тигециклина за пределами плазмы и накопление его в тканях.

    Данные о способности тигециклина проникать через гематоэнцефалический барьер в организме человека отсутствуют.

    Равновесная максимальная концентрация (Сssmax) тигециклина в плазме крови составила 866±233 нг/мл при 30-минутных инфузиях и 634±97 нг/мл при 60-минутных инфузиях. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC)0-12ч составила 2349±850 нг•час/мл.

    Метаболизм
    В среднем, менее 20 % тигециклина подвергается метаболизму. Основным веществом, обнаруженным в моче и кале, был неизмененный тигециклин, однако были обнаружены также глюкуронид, N-ацетильный метаболит и эпимер тигециклина.

    Тигециклин не подавляет метаболизм, опосредованный следующими шестью изоферментами цитохрома P450 (CYP): 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4.

    Tигециклин не показывал НАДФ зависимость в подавлении CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A, из чего можно заключить отсутствие необратимого ингибитора этих изоферментов.

    Выведение
    Отмечено, что 59 % назначенной дозы выводится через кишечник (при этом большая часть неизмененного тигециклина поступает в желчь), а 33 % выводится почками. Дополнительные пути выведения – глюкуронидация и экскреция неизмененного тигециклина почками.

    Общий клиренс тигециклина после внутривенной инфузии составляет 24 л/час. На почечный клиренс приходится приблизительно 13 % от общего клиренса. Тигециклин характеризуется полиэкспоненциальным выведением из сыворотки, средний терминальный период полувыведения из сыворотки после назначения повторных доз составляет 42 часа, однако наблюдаются значительные индивидуальные различия.

    В исследованиях in vitro с использованием клеточной линии с гиперпродукцией P-гликопротеина было установлено, что тигециклин является субстратом P-гликопротеина. Возможный вклад транспорта, опосредованного P-гликопротеина, в действие тигециклина неизвестен.

    Печеночная недостаточность
    У пациентов с легкими нарушениями функции печени фармакокинетический профиль однократной дозы тигециклина не изменяется. Однако у пациентов со среднетяжелыми и тяжелыми нарушениями функции печени (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) общий клиренс тигециклина был снижен на 25 % и 55 %, а период полувыведения увеличен на 23 % и 43 %, соответственно.

    Почечная недостаточность
    У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина Леспенефрил (Lespenephryl)Последняя актуализация описания производителем 13.07.2005 Фильтруемый список >Фармакологическая группа Диуретики в комбинациях >Нозологическая классификация…

    Источник: https://tentorium-centr.ru/22598-tigatsil-instruktsiya-po-primeneniyu/

    Купить Тигацил (Tygacil). Низкая цена Тигециклин (Tigecycline) в Москве. Аналог

    Тигециклин инструкция по применению цена

    Тигацилт представляет новый класс антибактериальных препаратов глицилциклинов. Благодаря широкому спектру активности данное средство позволяет эффективно бороться с проблемой развития резистентности к антибиотикам. Купить Тигацилт по выгодной стоимости удастся в нашей компании. Цена, предлагаемая нами на данный препарат, значительно ниже, чем у наших конкурентов.

    Структура основного вещества Тигециклин очень похожа на структуру тетрациклинов. Главный компонент является ингибитором белковых образований внутри бактерий. Связываясь с рибосомной единицей S30 и внедряя особые молекулы, Тигециклин оказывает бактериостатическое действие в отношении ряда известных возбудителей тяжелых инфекций.

    Лекарство обладает способностью аннулировать привычный для патогенов механизм защиты. Тигециклин преодолевает действие топоизомераз и бета-лактамазы, что позволяет ему занимать одну из первых позиций по эффективности среди антибиотиков широкого спектра активности. Купить Тигацилт можно в форме лиофилизата, используемого при приготовлении раствора, который вводят внутривенно.

    Благодаря парентеральному применению отмечается 100%-ая биодоступность основного компонента. Для препарата свойственно высокое связывание с белками плазмы (почти 90%). Тигацил, цена которого у нас самая выгодная, быстро распределяется по мягким тканям организма.

    Выведение действующего вещества в преимущественном количестве происходит через систему ЖКТ, в меньшей степени — посредством почек.

    Показания и противопоказания:

    Необходимость купить Тигециклин бывает оправдана в случае, когда предыдущая антибактериальная терапия не оказала должного эффекта. Назначают данное средство на фоне:

    • Спонтанно возникающего бактериального перитонита.
    • Амбулаторной пневмонии.
    • Сложно протекающих кожных инфекций.
    • Перитонита на послеоперационном этапе.
    • Абсцесса в брюшине.
    • Осложненных интраабдоминальных инфекций.

    Из противопоказаний к применению препарата Тигацил выделяют:

    • Усиленную чувствительность к основному веществу Тигециклин и к другим компонентам.
    • Гиперчувствительность ко всем антибактериальным средствам из группы тетрациклинов.
    • Возраст младше 8 лет.

    Лечение средством Тигацил возможно, однако с проявлением особой осторожности в случае, когда пациент подвергается тяжелой печеночной недостаточности.

    Что касается периода вынашивания плода, то здесь решение о начале терапии принимается с учетом соотношения показателей пользы и риска для пациента. На время лечения средством Тигацил грудное вскармливание должно быть прекращено.

    Цена за несерьезное отношение к данному требованию может выразиться в ряде серьезных осложнений для ребенка.

    Возможные побочные эффекты:

    Тигацил (Тигециклин) чаще всего вызывает сильную тошноту и рвоту. В некоторых случаях это может послужить поводом для отмены терапии. Из других возможных нежелательных явлений выделяют:

    • Головокружение.
    • Флебит (воспаление венозных стенок).
    • Диарею.
    • Анорексию.
    • Сыпь.
    • Замедленную регенерацию поврежденных тканей.

    Способы применения и режим дозирования:

    Тигацил, купить который у нас могут жители любой страны СНГ, используется для внутривенного капельного введения. Длительность одной процедуры составляет 30-60 минут.

    Вначале терапии взрослым назначают 100 мг, затем дозировку снижают до 50 мг, которые стоит вводить раз в 12 часов. Детям 8-11 лет показано 1,2 мг препарата Тигециклин на каждый килограмм веса, вводимые раз в 12 часов.

    Пациентам в возрасте от 12 до 17 лет назначают 50 мг с такой же периодичностью.

    https://www.youtube.com/watch?v=cTVbh7cxrm8\u0026list=PLBRtmXiXW3RmHA-9McSj4objuDZYJsN9A

    Длительность курса зависит от типа заболевания:

    • Кожные, интраабдоминальные инфекции, а также поражающие мягкие ткани, осложненные тяжелыми симптомами, лечатся в течение 5-14 дней.
    • Для борьбы с больничной пневмонией понадобится 7-14 дней в/в препарата Тигециклин.

    Окончательный выбор длительности терапии определяет лечащий врач, отталкиваясь от сложности клинического случая — тяжести болезни, ее локализации и реакции организма на введение антибиотика.

    Снижение дозировки на 50% требуется больным, которые страдают от тяжело протекающей печеночной недостаточности. При этом вводят начальную дозу стандартного размера (100 мг), затем раз в 12 часов используют 25 мг. Параллельно ведется контроль состояния больного.

    Особенности применения:

    Тигацил (Тигециклин) стоит рекомендовать купить только в случае идентифицирования возбудителя инфекции — это должен быть микроорганизм, чувствительный к основному веществу. С помощью микробиологической идентификации патологического агента удастся избежать развития резистености к препарату.

    Если во время лечения средством Тигацил, цена которого у нас максимально доступная, результаты печеночных тестов показывают некоторые изменения, за больным устанавливается более тщательный контроль с целью предотвращения развития тяжелой печеночной патологии.

    Часто цена за применение любого антибиотика, в т.ч. и препарата Тигацил (Тигециклин), выражается в избыточном росте резистентных микроорганизмов, включая микозы. По этой причине терапия подразумевает тщательный мониторинг состояния здоровья пациентов. Если будет диагностирована суперинфекция, должны быть своевременно приняты соответствующие меры.

    Условия и сроки хранения:

    Если Вы решите купить Тигацил (Тигециклин), позаботьтесь о правильном его хранении. Правила простые, но важные: использовать темное, сухое место, отдаленное от детей, животных, а также хранить в оригинальной упаковке при нормальной комнатной температуре. Тигацил пригоден к применению в течение 2 лет с момента выпуска. Не применяете просроченные средства.

    Где можно купить Тигацил (Тигециклин), цена которого доступна:

    На сайте нашей компании представлен большой выбор медикаментов, которые мы доставляем прямиком из Европы и Индии. У нас можно купить многие препараты, и Тигацил не исключение. Цена на Тигециклин на этом сайте одна из самых низких.

    Поэтому если вы хотите сделать выгодную покупку, тогда оформляйте заказ прямо сейчас. В случае возникновения вопросов наши специалисты из онлайн-службы поддержки клиентов предоставят Вам всю необходимую информацию.

    Поэтому купить Тигециклин у нас можно будет максимально просто и удобно.

    Если Вы все еще сомневаетесь в том, стоит ли с нами сотрудничать, тогда обратите внимание на следующие факты:

    • Наш сервис занимается продажей качественных европейских, индийских медикаментов, одобренных мировыми экспертными комиссиями, а также минздравом РФ.
    • Низкая цена на Тигацил (Тигециклин)/ другие лекарства — не уловка, а закономерность, вытекающая из прямого сотрудничества с фармацевтическими производителями, постоянно расширяющегося товарного оборота и использования собственных складов, расположенных в максимальной близости к местам производства лекарств.
    • Удобно купить Тигацил (Тигециклин) и препараты, даже не зарегистрированные в Вашей стране — требуется всего лишь оформление заказа на сайте и оплата его в банке. Далее выбирается способ доставки. Мы, со своей стороны, гарантируем своевременное получение Вами заказанного лекарства. Доставка осуществляется во многие страны, в т.ч. и по СНГ.

    Контакты:

    Представительство в Индии:

    EMAIL: [email protected]

    PHONE: +91 40 2355 9777

    АДРЕС: 8-3-250/4 VIJAY VIHAR, TELANGANA, INDIA

    Представительство в России и СНГ:

    EMAIL: [email protected]

    АДРЕС: МОСКВА, ВОЛГОГРАДСКИЙ ПР., 4А, ОФИС 13

    Наша компания осуществляет доступ к Индийским и Европейским лекарствам. Доставка на дом. Благодаря нашему сайту Вы сможете купить как оригинальные медикаменты, так и дженерик (аналог) по самой низкой цене!

    Тигацил (Tygacil) – вещество Тигециклин (Tigecycline) для лечения кожных инфекций. Вы можете купить препарат по выгодной цене прямо сейчас на нашем сайте!

    Источник: https://hep24.com/shop/%D0%B4%D1%80%D1%83%D0%B3%D0%B8%D0%B5-%D0%BF%D1%80%D0%B5%D0%BF%D0%B0%D1%80%D0%B0%D1%82%D1%8B/%D1%82%D0%B8%D0%B3%D0%B0%D1%86%D0%B8%D0%BB-%D1%82%D0%B8%D0%B3%D0%B5%D1%86%D0%B8%D0%BA%D0%BB%D0%B8%D0%BD/

    О здоровье
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: