Препарат аденурик инструкция

Содержание
  1. Аденурик® 80 мг
  2. Лекарственная форма
  3. Состав
  4. Описание
  5. Фармакологические свойства
  6. Показания к применению
  7. Способ применения и дозы
  8. Аденурик – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
  9. Лекарственная форма:
  10. Состав:
  11. Описание:
  12. Фармакотерапевтическая группа:
  13. Фармакологические свойства
  14. Все о противоподагрическом препарате Аденурик
  15. Фармакологическое действие
  16. Форма выпуска, состав
  17. Способ применения, дозировка
  18. Взаимодействие с другими препаратами
  19. Побочные действия
  20. Передозировка
  21. Противопоказания
  22. При беременности и лактации
  23. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  24. Применение в детском возрасте
  25. При нарушениях функции почек
  26. При нарушениях функции печени
  27. Условия и сроки хранения
  28. Цена и условия отпуска из аптек
  29. Аналоги
  30. Отзывы
  31. Заключение
  32. АДЕНУРИК
  33. Фармакокинетика
  34. Показания
  35. Дозировка
  36. Лекарственное взаимодействие
  37. АДЕНУРИК: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
  38. Способ применения

Аденурик® 80 мг

Препарат аденурик инструкция

Аденурик® 80 мг

Аденурик® 120 мг

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – фебуксостат 80 мг или 120 мг

вспомогательные вещества

Ядро:лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH101), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный гидратированный.

Оболочка:опадрай II желтый 85F42129 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол (3350), тальк, железа оксид желтый (Е 172))

Описание

Таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой от бледно – желтого до желтого цвета, с маркировкой «80» (для дозировки 80 мг) и «120» (для дозировки 120 мг) на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоподагрические препараты. Мочевой кислоты образования ингибиторы. Фебуксостат.

Код АТХ M04AA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев максимальная плазменная концентрация (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) для фебуксостата возрастали пропорционально дозе после однократного и многократного введения препарата в дозах от 10 мг до 120 мг.

При дозах фебуксостата от 120 мг до 300 мг отмечалось большее, чем пропорциональное дозе, увеличение AUC. При введении в дозах 10 мг-240 мг каждые 24 ч накопления препарата не отмечено.

Кажущийся средний терминальный период полувыведения (t1/2) фебуксостата составляет около 5-8 часов.

Был выполнен популяционный анализ фармакокинетики/фармакодинамики по данным, полученным при участии 211 пациентов с гиперурикемией и подагрой, получавших Аденурик ® в дозах 40 – 240 мг 1 р/сут.

В целом, полученные значения фармакокинетических параметров были сходны с таковыми у здоровых добровольцев, которые, следовательно, являются хорошей моделью для оценки фармакокинетики/фармакодинамики препарата у пациентов с подагрой.

Всасывание

После попадания в организм фебуксостат достаточно быстро (tmax 1,0-1,5 ч) и хорошо (не менее 84%) всасывается. При однократном или многократном приеме фебуксостата в дозах 80 мг или 120 мг 1 р/сут. внутрь Cmax составляет порядка 2,8-3,2 мкг/мл и 5,0-5,3 мкг/мл, соответственно. Абсолютную биодоступность фебуксостата в форме таблеток не анализировали.

При многократном приеме в дозе 80 мг 1 р /сут. или однократном приеме в дозе 120 мг в сочетании с жирной пищей Cmax уменьшается соответственно на 49% и 38%, а AUC – на 18% и 16%.

Однако это не сопровождается клинически значимым изменением степени уменьшения сывороточной концентрации мочевой кислоты (при многократном приеме в дозе 80 мг).

Таким образом, Аденурик ® можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vss/F) для фебуксостата варьирует от 29 до 75 л после приема внутрь в дозе 10-300 мг. Степень связывания с белками плазмы (главным образом с альбумином) достигает 99,2% и не изменяется при повышении дозы от 80 мг до 120 мг. Для активных метаболитов препарата степень связывания с белками плазмы колеблется от 82% до 91%.

Биотрансформация

Фебуксостат подвергается активному метаболизму путем конъюгации с участием уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы (УГТ) и окисления с участием ферментов системы цитохромов P450 (CYP).

Всего описано четыре фармакологически активных гидроксильных метаболита фебуксостата; три из них были выделены из плазмы человека.

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека показано, что эти окисленные метаболиты образуются преимущественно под действием CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 или CYP2C9, тогда как фебуксостата глюкуронид образуется главным образом под действием УГТ 1A1, 1A8 и 1A9.

Выведение

Фебуксостат выводится из организма через печень и почки.

После приема 14C-фебуксостата в дозе 80 мг внутрь приблизительно 49% выделялось с мочой в виде неизмененного фебуксостата (3%), ацилглюкуронида действующего вещества (30%), известных окисленных метаболитов и их конъюгатов (13%) и других неизвестных метаболитов (3%).

Помимо почечной экскреции, приблизительно 45% выделялось с калом в виде неизмененного фебуксостата (12%), ацилглюкуронида действующего вещества (1%), их известных окисленных метаболитов и их конъюгатов (25%), и других неизвестных метаболитов (7%).

Нарушение функции почек

При многократном приеме препарата Аденурик ® в дозе 80 мг не было отмечено изменений Cmax фебуксостата у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Средняя общая AUC фебуксостата увеличивалась примерно в 1,8 раз от 7,5 мкг·ч/мл у пациентов с нормальной функцией почек до 13,2 мкг·ч/мл у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Cmax и AUC активных метаболитов возрастали в 2 и 4 раза, соответственно.

Таким образом, у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется.

Нарушение функции печени

При многократном приеме препарата Аденурик ® в дозе 80 мг не было отмечено существенных изменений Cmax и AUC фебуксостата и его метаболитов у пациентов с печеночной недостаточностью легкой (класс А по шкале Чайлда-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлда-Пью) степени тяжести по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Исследований препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлда-Пью) не проводилось.

Возраст

При многократном приеме препарата Аденурик ® внутрь не было отмечено существенных изменений AUC фебуксостата и его метаболитов у пожилых пациентов по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Пол

При многократном приеме препарата Аденурик ® внутрь Cmax и AUC фебуксостата у женщин были соответственно на 24% и 12% выше, чем у мужчин. Однако значения Cmax и AUC, скорректированные по массе тела, были сходны для обеих групп. В связи с этим изменения дозы препарата в зависимости от пола пациента не требуется.

Фармакодинамика

Механизм действия

Мочевая кислота является конечным продуктом метаболизма пуринов у человека и образуется в ходе следующей реакции: гипоксантин  ксантин  мочевая кислота. На обоих этапах данной реакции в качестве катализатора выступает ксантиноксидаза. Фебуксостат является производным 2-арилтиазола.

Его терапевтическое действие основано на уменьшении сывороточной концентрации мочевой кислоты путем селективного ингибирования ксантиноксидазы. Фебуксостат представляет собой мощный и селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы (NP-SIXO), его Ki (константа ингибирования) in vitro составляет менее 1 нМ.

Показано, что фебуксостат в значительной степени подавляет активность как окисленной, так и восстановленной формы ксантиноксидазы.

В терапевтических концентрациях фебуксостат не влияет на другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротатфосфорибозилтрансфераза, оротидинмонофосфатдекарбоксилаза или пуриннуклеозидфосфорилаза.

Показания к применению

– лечение хронической гиперурикемии при заболеваниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (в том числе при наличии тофусов и/или подагрического артрита в настоящее время или в анамнезе).

Способ применения и дозы

Аденурик ® принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Дозировка

Рекомендованная доза препарата Аденурик® составляет 80 мг 1 раз в сутки внутрь, независимо от приема пищи. Если концентрация мочевой кислоты в сыворотке превышает 6 мг/дл (357 мкмоль/л) после 2-4 недель лечения, доза препарата Аденурик® может быть повышена до 120 мг 1 раз в сутки.

Эффект препарата Аденурик® наступает достаточно быстро, что позволяет повторное определение сывороточной концентрации мочевой кислоты через 2 недели. Цель лечения заключается в уменьшении концентрации мочевой кислоты и поддержании ее на уровне менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).

Длительность профилактики приступов подагры составляет не менее 6 месяцев.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста изменения дозы препарата не требуется.

Почечная недостаточность

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D0%B4%D0%B5%D0%BD%D1%83%D1%80%D0%B8%D0%BA-80%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/739896881477650948?instruction_lang=RU

Аденурик – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Препарат аденурик инструкция

catad_pgroup Противоподагрические средства Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

на 1 таблетку:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 80 мг
Ядро:
активное вещество: фебуксостат – 80,0 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI01), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI02), кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный.

Пленочная оболочка: опадрай® II желтый 85F42129, состоящий из: поливинилового спирта, титана диоксида (Е 171), макрогола 3350, талька, красителя железа оксида желтого (Е 172).
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 120 мг
Ядро:
активное вещество: фебуксостат – 120,0 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI01), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI02), кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный.

Пленочная оболочка: опадрай® II желтый 85F42129, состоящий из: поливинилового спирта, титана диоксида (Е 171), макрогола 3350, талька, красителя железа оксида желтого (Е 172).

Описание:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 80 мг Продолговатые таблетки покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с тиснением «80» на одной стороне.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 120 мг

Продолговатые таблетки покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с тиснением «120» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

противоподагрическое средство – ксантиноксидазы ингибитор

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Мочевая кислота является конечным продуктом пуринового обмена в организме человека, образующимся в результате каскада реакций гипоксантин – ксантин -мочевая кислота.

Фебуксостат является производным 2-арилтиазола и представляет собой сильный селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы (константа ингибирования in vitro составляет менее 1 нМ). Фермент ксантиноксидаза катализирует две стадии пуринового обмена: окисление гипоксантина до ксантина, а затем окисление ксантина до мочевой кислоты.

В результате селективного ингибирования фебуксостатом ксантиноксидазы (окисленной и восстановленной форм) происходит снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

В терапевтических концентрациях фебуксостат не ингибирует другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротат-фосфорибозилтрансфераза, оротидинмонофосфатдекарбоксилаза или пурин-нуклеозидфосфорилаза.

Клиническая эффективность и профиль безопасности

Подагра Эффективность применения фебуксостата была подтверждена в трех базовых клинических исследованиях III фазы с участием 4101 пациента с гиперурикемией и подагрой (APEX, FACT и CONFIRMS). В каждом из этих исследований III фазы применение фебуксостата приводило к более эффективному снижению концентрации мочевой кислоты и поддержанию ее уровня в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом. Первичной конечной точкой в исследованиях APEX и FACT являлась доля пациентов, у которых на протяжении последних трех месяцев концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови не превышала 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л). В дополнительном исследовании CONFIRMS первичной конечной точкой являлась доля пациентов, у которых концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови была менее 6,0 мг/дл на последнем визите. В исследование APEX (изучение эффективности фебуксостата в сравнении с плацебо и аллопуринолом) было включено 1072 пациента. Фебуксостат применялся в дозах 80 мг, 120 мг или 240 мг один раз в сутки; аллопуринол – в дозах 100 или 300 мг один раз в сутки. Применение фебуксостата в дозе 240 мг (в два раза превышающей рекомендованную максимальную) изучалось с целью оценки профиля безопасности фебуксостата. При применении фебуксостата в дозах 80 мг и 120 мг доля пациентов, у которых в течение последних трех месяцев концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови не превышала 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л), составила 48% и 65% соответственно, при применении аллопуринола – 22%. В исследование FACT (изучение фебуксостата в сравнении с аллопуринолом) было включено 760 пациентов. При применении фебуксостата в дозах, составляющих 80 мг и 120 мг один раз в сутки, или аллопуринола – 300 мг в сутки, доля пациентов, у которых в течение последних трех месяцев концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови не превышала 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л), составила 53 % и 62 % и 21% соответственно. Применение фебуксостата приводило к быстрому снижению концентрации мочевой кислоты в плазме крови; данный эффект сохранялся на протяжении длительного времени. Снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л) отмечалось уже на второй неделе применения. В исследование CONFIRMS (изучение безопасности и эффективности фебуксостата в дозах 40 мг или 80 мг один раз в сутки в сравнении с аллопуринолом в дозах 300 мг или 200 мг один раз в сутки у пациентов с подагрой и гиперурикемией) было включено 2269 пациентов. Как минимум 65% пациентов в данном исследовании имели нарушение функции почек от легкого до умеренного (клиренс креатинина 30-89 мл/мин). При применении фебуксостата в дозе 40 мг или 80 мг доля пациентов, у которых концентрация мочевой кислоты в плазме крови была менее 6,0 мг/дл на последнем визите, составила 45% и 67%, соответственно, при применении аллопуринола в дозах 300 или 200 мг один раз в сутки – 42%.

Расширенные долгосрочные открытые исследования

В трехлетнее исследование EXCEL было включено 1 086 пациентов, завершивших исследование APEX или FACT, которые принимали фебуксостат в дозе 80 мг или 120 мг один раз в сутки или аллопуринол 100 или 300 мг один раз в сутки. Целевой уровень концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, достигнутый при предшествующем применении фебуксостата поддерживался без изменения на протяжении исследования с течением времени не изменился (у 91% и 93% пациентов, изначально принимавших фебуксостат в дозах 80 мг и 120 мг соответственно). Менее 4% пациентов нуждались в лечении острого приступа подагры (т.е., более чем у 96% пациентов необходимость в лечении приступов подагры отсутствовала) на 16-24 месяце и 30-36 месяце. У 46% и 38% пациентов, постоянно принимавших фебуксостат в дозах 80 или 120 мг один раз в сутки, соответственно, к последнему визиту было отмечено полное исчезновение тофусов. В пятилетнее исследование FOCUS было включено 116 пациентов, получавших изначально фебуксостат в дозе 80 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. У 62% пациентов для поддержания целевого уровня концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6,0 мг/дл коррекции дозы не требовалось, а 38% пациентов нуждались в коррекции дозы для достижения целевого уровня. Доля пациентов, у которых концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови составила менее 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л) была более 80%.

Пациенты с нарушением функции почек

В исследовании APEX фебуксостат применялся у 40 пациентов с нарушением функции почек (с содержанием креатинина >1,5 мг/дл и

Источник: https://medi.ru/instrukciya/adenurik_14598/

Все о противоподагрическом препарате Аденурик

Препарат аденурик инструкция

Подагра относится к группе заболеваний, серьёзно нарушающих обменные процессы организма.

Соли мочевой кислоты откладываются на суставных поверхностях больного, что приводит к появлению наростов на поражённых зонах, покраснениях, сильной боли, отёкам.

Боль напоминает о себе преимущественно в утреннее и ночное время.

Сам болевой синдром носит циклический характер и может проявляться время от времени, однако то, что боль исчезла, далеко не всегда говорит о том, что болезнь отступила. В случае с подагрой это значит, что боль вернётся вскоре с новой силой. Игнорируя болезнь, можно столкнуться и с полным разрушением сустава в итоге.

Чем же лечить подагру? Хорошо ли помогает препарат Аденурик больным подагрой? Имеются ли у этого средства противопоказания? Это и многое другое вы узнаете, прочитав данную статью!

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество препарата Аденурик – фебуксостат. Это химическое соединение с высокой избирательностью, и действует лишь на фермент ксантиноксидазу. Как уже говорилось выше, фермент ксантиноксидаза принимает участие в образовании мочевой кислоты (кристаллы которой как раз и откладываются в суставах при подагре) из ксантина.

Фебуксостат подавляет активность как восстановленной, так и окисленной ксантиноксидазы. Таким образом, концентрация ксантиноксидазы и мочевой кислоты в сыворотке крови существенно снижается и становится в пределах нормы.

Форма выпуска, состав

Аденурик выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Основное действующее вещество (фебуксостат) может содержаться в количестве как 80, так и 120 миллиграммов. Также в таблетке содержатся вспомогательные вещества (моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза и т.д.).

Выпускается препарат в картонной пачке, сами таблетки хранятся в блистерах. Всего в коробке может быть 28, 56 или 84 таблетки.

Способ применения, дозировка

Принимать препарат необходимо по 80 миллиграммов один раз в сутки. Приём лекарственного средства осуществляется независимо от еды. Длительность приёма препарата Аденурик зависит напрямую от концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Если этот показатель превышает 6 миллиграммов, то курс лечения может длиться до одного месяца, а дозировка может достигать 120 миллиграммов. Приём препарата осуществляется также раз в сутки.

Препарат Аденурик зарекомендовал себя как эффективное средство по борьбе с подагрой.

Уже через две недели после начала приёма этого средства при повторном взятии анализа на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови отмечается падение данного показателя в среднем в два раза.

Концентрация мочевой кислоты в дальнейшем поддерживается на одном уровне и остаётся в пределах нормы, т.е. не выше 6 миллиграмм.

Принимать Аденурик в целях профилактики подагры более 6 месяцев не рекомендуется.

Взаимодействие с другими препаратами

Запрещён приём препарата Аденурик с меркаптопурином или с азатиоприном, поскольку их сочетание может оказать весьма токсическое воздействие на весь организм в целом.

Напроксен, Аспирин и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут значительно усилить концентрацию и действие фебуксостата, что может привести к существенному перегрузу почек с последующей почечной недостаточностью.

Допускается принимать колхицин с Аденуриком без изменения дозировок последнего. Разрешено принимать Аденурик вкупе с антацидами, при этом не наблюдается каких-либо серьёзных изменений во всасывании или действии Аденурика.

Побочные действия

Побочные действия в ходе принятия препарата возникают весьма редко и чаще всего возникают при неправильно подобранной дозировке или передозировке в попытках самолечения.

Передозировка

При передозировке возникают следующие явления:

  • существенное снижение концентрации тромбоцитов в кровяном русле;
  • нечёткость зрения, двоение в глазах, размытость;
  • сильное головокружение;
  • звон в ушах, ухудшение слуха;
  • тахикардия (повышенный сердечный ритм);
  • тошнота и рвота;
  • диарея;
  • отложение камней в желчном пузыре;
  • отёки по всему телу;
  • аллергические реакции, анафилактический шок, отёк Квинке;
  • сильная непрекращающаяся жажда.

При возникновении ряда побочных эффектов, указанных выше, необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу для коррекции дозировки препарата. Может встать вопрос об отмене препарата или замене его другим средством. В случае передозировки препаратом Аденурик необходимо проводить как симптоматическую, так и поддерживающую терапию.

Противопоказания

Данное лекарственное средство противопоказано к приёму лицам с повышенной чувствительностью на его активный компонент, т.е. фебуксостат.

Запрещено принимать Аденурик также и людям с повышенной чувствительностью и на вспомогательные компоненты (к примеру, непереносимость лактозы и т.д.). Не рекомендуется к приёму детям младше 16 лет.

Противопоказан беременным и кормящим женщинам, а также лицам, страдающим ишемической болезнью сердца и застойной сердечной недостаточностью.

В целом, любое заболевание сердечно-сосудистой системы является противопоказанием к приёму препарата.

Не рекомендован людям с нарушениями работы щитовидной железы, поскольку при приёме лекарства отмечается повышение ТТГ. Стоит взвесить все “за” и “против” перед приёмом и людям с пересаженными органами.

Приём препарата запрещён в период приступов подагры, поскольку Аденурик сам по себе может спровоцировать приступ заболевания из-за резкого изменения концентрации мочевой кислоты в кровяном русле. При приступе подагры необходимо купировать его нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), а затем начинать или продолжать приём Аденурика.

При беременности и лактации

Испытания, проводившиеся на животных, говорят о том, что в период беременности и лактации препарат Аденурик не оказывает никакого пагубного влияния. На сегодняшний день не имеется достаточных данных о влиянии препарата в период беременности и лактации у людей, в связи с чем приём средства Аденурик в этот период противопоказан.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияния данного препарата на управление автотранспортом и механизмами нет.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяется в педиатрии, поэтому данных о применении данного лекарственного средства в детском возрасте нет.

При нарушениях функции почек

При незначительных нарушениях работы почек приём препарата и его дозировка осуществляются как обычно. При наличии острой или хронической почечной недостаточности принимать Аденурик противопоказано.

При нарушениях функции печени

При незначительных нарушениях работы печени приём препарата и его дозировка осуществляются как обычно. При наличии острой или хронической печёночной недостаточности принимать Аденурик противопоказано.

: “Эффективные методы лечения подагры”

Условия и сроки хранения

Срок годности препарата – 3 года с даты изготовления, указанной на упаковке. Хранить в тёмном, недоступном для детей и света месте при температуре не выше 25 градусов.

Цена и условия отпуска из аптек

Препарат отпускается исключительно по рецепту врача.

ДозировкаСредняя цена в РоссииСредняя стоимость в Украине
80 миллиграмм2800 рублей1100 грн
120 миллиграмм3300 рублей1400 грн

Аналоги

К главным аналогам препарата Аденурик часто относят Аллопуринол. Данное лекарственное средство также блокирует синтез мочевой кислоты, однако его приём не рекомендуется при остром подагрическом артрите.

Также при подагре назначают Колхицин, однако в настоящее время этот препарат в России и Украине недоступен и ввозится из других стран. При назначении Колхицина необходимо с особой осторожностью рассчитывать и при надобности корректировать его дозировку, поскольку при превышении дозы могут наблюдаться крайне неприятные побочные эффекты.

Отзывы

Пользователи интернета, принимавшие препарат Аденурик, отмечают, что он очень хорошо помогает при борьбе с подагрой.

Однако также они отметили, что слишком долгий или неправильный приём данного лекарственного средства приводит к развитию серьёзных побочных эффектов, поэтому дозировка препарата должна постоянно контролироваться лечащим врачом. Также отмечается весьма высокая стоимость препарата, а потому его недоступность некоторым социальным слоям населения.

Если у Вас есть опыт использования препарата Аденурик, будьте добры, пожалуйста, оставить отзыв на данном сайте!

Заключение

  • При лечении подагры хорошо может помочь такой препарат, как Аденурик.
  • Принцип работы этого лекарства заключается в подавлении активности фермента, который ответственен за синтез мочевой кислоты. Благодаря этому концентрация мочевой кислоты у больных подагрой снижается и затем остаётся на постоянном уровне.
  • Данный препарат запрещён к приёму детям, беременным и кормящим женщинам, а также лицам с повышенной чувствительностью на компоненты препарата.
  • Препарат Аденурик обладает весьма высокой стоимостью и имеет ряд побочных эффектов. При приёме этого лекарства нужно постоянно наблюдаться у врача, поскольку может потребоваться корректировка дозировки или и вовсе прекращение приёма препарата.

Источник: https://SpinaTitana.com/preparaty/drugie-preparaty/adenurik-instruktsiya.html

АДЕНУРИК

Препарат аденурик инструкция

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, продолговатые, с тиснением “120” на одной стороне.

1 таб.
фебуксостат120 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 114.75 мг, гипролоза – 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН101) – 193.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102) – 258.75 мг, кроскармеллоза натрия – 37.5 мг, магния стеарат – 3.75 мг, кремния диоксид коллоидный водный – 3.75 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый 85F42129 (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, краситель оксид железа желтый (Е172)) – 19.23 мг.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Фармакокинетика

После приема внутрь фебуксостат быстро и почти полностью (не менее 84% от принятой дозы) всасывается из ЖКТ.

При многократном приеме фебуксостата в дозе 80 мг или однократном в дозе 120 мг одновременно с приемом жирной пищи Cmax фебуксостата в плазме крови снижалась соответственно на 49% и 38%, a AUC – на 18% и 16%.

Однако это не оказало влияния на клиническую эффективность снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (при многократном приеме фебуксостата в дозе 80 мг), в связи с этим фебуксостат можно принимать независимо от приема пищи.

Cmax достигается через 1.0-1.5 ч после однократного или многократного приема внутрь и составляет 2.8-3.2 мкг/мл при приеме в дозе 80 мг и 5-5.3 мкг/мл при приеме в дозе 120 мг. При многократном приеме внутрь фебуксостата в дозах 10- 240 мг 1 раз в сутки кумуляции не отмечалось

У здоровых добровольцев при однократном или многократном приеме внутрь фебуксостата Cmax и AUC возрастают линейно с увеличением дозы в диапазоне от 10 мг до 120 мг, а в диапазоне доз от 120 мг до 300 мг отмечается увеличение AUC в большей степени, чем пропорциональное дозе.

Кажущийся Vd в равновесном состоянии варьирует от 29 л до 75 л после приема внутрь 10-300 мг фебуксостата. Степень связывания с белками плазмы (главным образом, с альбумином) достигает 99.2%, и не изменяется при увеличении дозы с 80 мг до 120 мг. Для активных метаболитов степень связывания с белками плазмы варьирует от 82% до 91%.

Фебуксостат метаболизируется путем конъюгации с участием УДФ-ГТ и окисления с участием ферментов системы цитохрома Р450. Было выделено 4 фармакологически активных гидроксильных метаболита, из которых 3 обнаруживаются в плазме крови человека.

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека показано, что окисленные метаболиты образуются преимущественно под воздействием изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 или CYP2C9, тогда как фебуксостата глюкуронид образуется главным образом под воздействием изоферментов УГТ 1А1, УГТ 1А8 и УГТ 1А9.

Фебуксостат и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.

После приема внутрь фебуксостата, меченого радиоизотопом 14С в дозе 80 мг, приблизительно 49% выделяется почками: в неизмененном виде – около 3%, в виде ацилглюкуронида – 30%, в виде окисленных метаболитов и их конъюгатов – 13%, в виде других метаболитов – 3%.

Приблизительно 45% фебуксостата выводится через кишечник: в виде неизмененного вещества – 12%, ацилглюкуронида – 1%, окисленных метаболитов и их конъюгатов – 25%, других метаболитов – 7%.

Кажущийся T1/2 составляет 5-8 ч.

Показания

Лечение хронической гиперурикемии при состояниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (при наличии тофусов и/или подагрического артрита, в т.ч. в анамнезе).

Лечение и профилактика гиперурикемии у взрослых пациентов при проведении цитостатической терапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до высокого (только для дозы 120 мг).

Дозировка

Принимают внутрь.

Доза составляет 80-120 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний.

Целью лечения является снижение и поддержание концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).

Со стороны системы кроветворения: нечасто – снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, снижение концентрации гемоглобина, снижение гематокрита; редко – панцитопения, тромбоцитопения, снижение количества эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезия, гемипарез, сонливость, изменение вкусового восприятия, гипестезия, гипосмия (ослабление обоняния).

Со стороны эндокринной системы: нечасто – повышение концентрации ТТГ в плазме крови.

Со стороны обмена веществ: часто – приступы подагры; нечасто – сахарный диабет, гиперлипидемия, снижение аппетита, увеличение массы тела, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, повышение концентрации холестерина в плазме крови, повышение содержания калия в плазме крови; редко – повышение концентрации глюкозы в плазме крови, снижение массы тела, повышение аппетита, анорексия.

Со стороны психики: нечасто – снижение либидо, бессонница; редко – нервозность.

Со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, блокада левой ножки пучка Гиса, синусовая тахикардия, повышение АД, “приливы” крови к лицу, ощущение жара, геморрагии.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – диспноэ, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея (чаще при одновременном применении колхицина), тошнота; нечасто – боль в животе, вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диспептические явления, запор, учащенный стул, метеоризм, дискомфорт в животе, повышение активности амилазы в плазме крови; редко – панкреатит, язвенный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводяших путей: часто – нарушение функции печени (чаще при одновременном применении колхицина); нечасто – холелитиаз, повышение активности ЩФ, ЛДГ в плазме крови; редко – гепатит, желтуха, поражение печени.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: часто – сыпь (включая различные виды сыпи, упомянутые ниже с более низкой частотой); нечасто – дерматит, крапивница, кожный зуд, изменение цвета кожи, кожные поражения, петехии, макулярная сыпь, макуло-папулезная сыпь, папулезная сыпь; редко – тяжелые формы генерализованной сыпи, эритема, эксфолиативная сыпь, фолликулярная сыпь, везикулярная сыпь, пустулярная сыпь, зудящая сыпь, эритематозная сыпь, кореподобная сыпь, алопеция, гипергидроз.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, тяжелые аллергические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции и шок, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – артралгия, артрит, миалгия, скелетно-мышечная боль, мышечная слабость, спазм мышц, мышечное напряжение, бурсит; редко – рабдомиолиз, повышение концентрации КФК в плазме крови, скованность суставов, скованность мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – почечная недостаточность, нефролитиаз, гематурия, поллакиурия, протеинурия, повышение содержания креатина и креатинина в плазме крови; редко – тубулоинтерстициальный нефрит, императивные позывы на мочеиспускание.

Со стороны половой системы: нечасто – эректильная дисфункция.

Общие реакции: часто – отеки; нечасто – повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, чувство дискомфорта в области грудной клетки; редко – жажда. В клинических исследованиях у пациентов, получавших флебуксостат по поводу гемобластоза, в 6.4% случаев наблюдался синдром распада опухоли с развитием нежелательных явлений легкой или средней степени тяжести.

Лекарственное взаимодействие

С учетом механизма действия фебуксостата, основанного на ингибировании ксантиноксидазы, одновременное применение не рекомедуется с меркаптопурином, азатиоприном. Ингибирование ксантиноксидазы фебуксостатом может приводить к повышению концентрации меркаптопурина, азатиоприна в плазме крови и усилению их токсического действия.

Нельзя исключить потенциального взаимодействия фебуксостата с одновременно применяемыми цитотоксическими химиопрепаратами.

По данным in vitro фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2C8. При одновременном применении фебуксостата и росиглитазона (или других субстратов изофермента CYP2C8) коррекции дозы не требуется.

Одновременное применение фебуксостата и напроксена или других НПВП/ингибиторов ЦОГ-2 не сопровождалось клинически значимым повышением частоты возникновения побочных явлений. Коррекции дозы при одновременном применении фебуксостата и напроксена не требуется

При одновременном применении фебуксостата с сильными индукторами глюкуронизации возможно усиление его метаболизма и снижение эффективности. При отмене индуктора глюкуронизации возможно повышение Сmах фебуксостата.

Дезипрамин/субстраты изофермента CYP2D6

По данным, полученным in vitro, фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. При одновременном применении фебуксостата и субстратов изофермента CYP2D6 коррекции дозы не требуется.

При одновременном применении с антацидами, содержащими магния гидроксид или алюминия гидроксид, отмечается снижение всасывания фебуксостата (приблизительно на 1 час) и уменьшение Сmах на 32%, однако AUC фебуксостата существенно не изменяется. Таким образом, фебуксостат можно принимать одновременно с антацидами.

АДЕНУРИК: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат аденурик инструкция
Препарат Аденурик – лекарственное средство для лечения подагры, подавляющее образование мочевой кислоты. Мочевая кислота является конечным продуктом метаболизма пуринов у человека и образуется при такой реакции: гипоксантин – ксантин – мочевая кислота. Ксантиноксидаза является катализатором обоих этапов этой реакции.

Фебуксостат является производным 2-арилтиазолу. Его терапевтическое действие связано с уменьшением концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови путем селективного подавления ксантиноксидазы. Фебуксостат – это мощный и селективный непуриновий ингибитор ксантиноксидазы (NP-SIXO), его Ки (константа угнетение) in vitro составляет менее 1 нМ.

Было показано, что фебуксостат значительной степени подавляет активность как окисленной, так и восстановленной формы ксантиноксидазы. В терапевтических концентрациях фебуксостат на влияет на другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, как гуаниндезаминаза, оротидинмонофосфатдекарбоксилаза, пуриннуклеозид-фосфорилаза.

Фармакокинетика. 

У здоровых добровольцев С max и AUC увеличивались пропорционально дозе после однократного и многократного применения фебуксостату в дозах от 10 мг до 120 мг. При дозах от 120 мг до 30 мг увеличение AUC было больше, чем пропорционально дозе. При применении доз 10-240 мг каждые 24 часа накопления фебуксостату не отмечалось.

Предполагаемый средний терминальный период полувыведения (t 1/2 ) фебуксостату составлял примерно 5-8 часов.Всасывания. Фебуксостат быстро (T Max (время достижения максимальной концентрации) – 1,0-1,5 часа) и хорошо (84%) всасывается.

При однократном и многократном применении фебуксостату перорально в дозах 80 мг или 120 мг 1 раз в сутки С max соответственно составляет 2,8-3,2 мкг / мл и 5,0-5,3 мкг / мл.Абсолютное биодоступность фебуксостату не анализировали.

При многократном применении в дозе 80 мг 1 раз в сутки или при однократном применении в дозе 120 мг в сочетании с жирной пищей С maxуменьшалась на 49% и 38%, а AUC – на 18% и 16% соответственно. Однако это не сопровождалось клинически значимыми изменениями степени уменьшения уровня мочевой кислоты в плазме крови (при многократном применении в дозе 80 мг).

Таким образом препарат можно применять независимо от приема пищи.

Распределение. Предполагаемый объем распределения в равновесном состоянии (V SS / F) для фебуксостату меняется от 29 до 75 л после перорального применения в дозе 10-300 мг. Степень связывания с белками плазмы крови (главным образом с альбумином) составляет 99,2% и не изменяется при повышении дозы от 80 мг до 120 мг.

Для активных метаболитов фебуксостату степень связывания с белками плазмы крови колеблется от 82 до 91%.Метаболизм. Фебуксостат активно метаболизируется путем конъюгации с участием уридинфосфатглюконілтрансферази (УДФ-глюконилтрансферазы) и окисления при участии ферментов системы цитохрома Р450 (CYP).

Всего описано 4 фармакологически активных гидроксильных метаболиты фебуксостату; 3 из них были обнаружены у человека в плазмы крови.

Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что эти окисленные метаболиты образуются преимущественно под действием CYРА1, CYРА2, CYP2С8 и CYP2С9, тогда как фебуксостату глюкуронид образуется главным образом под действием УДФ-глюконилтрансферазы 1А1, 1А8, 1А9.Вывод.

Фебуксостат выводится из организма через печень и почки. После перорального применения 14 С-фебуксостату в дозе 80 мг примерно 49% выводилось с мочой в неизмененном виде фебуксостату (3%), ацилглюкуронида (30%), известных окисленных метаболитов и их конъюгатов (13%) и других неизвестных метаболитов (3 %).

Кроме почечной экскреции, примерно 45% выводилось с калом в неизмененном виде фебуксостату (12%), ацилглюкуронида (1%), известных окисленных метаболитов и их конъюгатов (25%) и других неизвестных метаболитов (7%).

Способ применения

Рекомендуемая доза Аденурика составляет 80 мг 1 раз в сутки перорально, независимо от приема пищи.Если концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови превышает 6 мг / дл (357 мкмоль / л) после 2-4 недель лечения, дозу Аденурика можно повысить до 120 мг 1 раз в сутки.

Эффект лекарственного средства оказывается достаточно быстро, что делает возможным повторное определение концентрации мочевой кислоты через 2 недели. Целью лечения является уменьшение концентрации мочевой кислоты и поддержание ее на уровне менее 6 мг / дл (357 мкмоль / л).Длительность профилактики приступов подагры составляет не менее 6 месяцев.

Почечная недостаточность.

Больным с нарушением функции почек легкой или умеренной степени коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5,5 мкМЕ / мл), поэтому препарат следует с осторожностью назначать больным с нарушением функции щитовидной железы.Лактоза.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы / галактозы препарат противопоказан.

Были сообщения о развитии сонливости, головокружение, парестезии и нарушение четкости зрения на фоне применения фебуксостату, поэтому больным, которые применяют Аденурик ® , рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами до тех пор, пока они не будут уверены в отсутствии вышеупомянутых явлений.

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/adenurik.html

О здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: