Леводопа карбидопа мнн

Содержание
  1. Леводопа/Карбидопа: инструкция по применению, аналоги и отзывы
  2. Общая информация о препарате
  3. Лекарственная группа, МНН, сфера применения
  4. Формы выпуска и цены на препарат, средние в России
  5. Состав
  6. Фармакодинамика и фармакокинетика
  7. Показания, противопоказания и инструкция по применению
  8. Возможные побочные действия и передозировка
  9. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и особые указания
  10. Аналоги препарата
  11. Отзывы врачей и пациентов
  12. Инструкция по применению препарата Леводопа/Карбидопа и его аналоги
  13. Леводопа + Карбидопа
  14. Распределение
  15. Биотрансформация
  16. Выведение
  17. Карбидопа
  18. Применение в период грудного вскармливания
  19. Со стороны пищеварительной системы
  20. Со стороны органов кроветворения
  21. Со стороны нервной системы
  22. Аллергические реакции
  23. Со стороны дыхательной системы
  24. Со стороны кожных покровов
  25. Со стороны мочевыделительной системы
  26. Лабораторные показатели
  27. Прочие
  28. Со стороны обмена веществ
  29. Со стороны органов чувств
  30. Со стороны мочеполовой системы
  31. Карбидопа и леводопа инструкция, цена в аптеках на Карбидопа и леводопа – Аптека 911
  32. Форма выпуска
  33. Фармакодинамика
  34. Фармакокинетика
  35. Показания к применению
  36. Противопоказания
  37. Способ применения и дозы
  38. Передозировка
  39. Побочные действия
  40. Применение в период беременности и кормления грудью
  41. Дети
  42. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  43. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
  44. Условия хранения

Леводопа/Карбидопа: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Леводопа карбидопа мнн

Болезнь Паркинсона занимает второе место по частоте возникновения среди нейродегенеративных заболеваний. По статистическим данным, каждый двухсотый человек страдает этим недугом.

Вне зависимости от причин возникновения и скорости прогрессирования заболевания, в большинстве случаев сегодня больным назначают средства на основе леводопы. Однако если использовать препарат в чистом виде, то очень быстро развиваются побочные эффекты.

Решением этой проблемы стал прием комбинированного средства Леводопа/Карбидопа.

Общая информация о препарате

Патогенез болезни строится на том, что черная субстанция среднего мозга перестает вырабатывать свой медиатор. Это нарушение возникает из-за того, что в нервных клетках образовывается модифицированный белок и собирается в тельцах Леви.

Снижение количества функционирующих допаминовых нейронов приводит к нарушению передачи импульса к полосатому телу. Вследствие этого развиваются моторные флуктуации и дискинезии.

Препарат оказывает влияние на развитие патологического процесса и существенно замедляет его, предупреждая проявления патологии.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Данное лекарственное средство относится к противопаркинсоническим препаратам. Международное непатентованное название – Леводопа/Карбидопа. Сфера применения у препарата одна – это лечение болезни Паркинсона и паркинсонического синдрома.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Медикамент производят в виде таблеток. Цена на Леводопу/Карбидопу зависит от производителя и концентрации действующего вещества.

Торговое названиеСтоимость, руб.
Наком1370
Мадопар670
Сталево2800
Тидомет Форте590

Приобретать препарат необходимо только по рекомендации специалиста. К тому же все медикаменты, содержащие леводопу, продаются строго по рецепту, поэтому большого выбора при покупке не остается.

Состав

Активные компоненты лекарства Леводопа/Карбидопа отражены в самом названии. Первое из них является основным, на нем основано противопаркинсоническое действие препарата. Карбидопа – второй по значимости компонент.

Его основная задача – предотвратить метаболизм леводопы в периферических синапсах.

В результате такого комплексного действия увеличивается количество действующего компонента, которое достигает ЦНС, и уменьшается проявление побочных эффектов от приема леводопы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Леводопа является предшественником допамина. Поэтому ее введение позволяет восполнить нехватку медиатора и восстановить нарушенные функции. Это происходит после того, как препарат пройдет через гемато-энцефалический барьер и вступит в реакцию со специфическим ферментом. Однако этот энзим содержится не только в центральной нервной системе, но и на периферии.

Леводопа вводится перорально, поэтому некоторое количество препарата действует на периферические допаминовые рецепторы. В результате развиваются побочные эффекты в виде тошноты и рвоты. Для того чтобы избежать этого, совместно с леводопой принимают карбидопу. Она блокирует специфический фермент в периферических допаминовых рецепторах, и побочные эффекты не развиваются.

Еще один плюс совместного применения этих веществ заключается в повышении количества действующего вещества, которое достигает нервной системы. Это происходит из-за того, что леводопа не расходуется на периферические синапсы.

Всасывание препарата происходит в начальных отделах тонкого кишечника. Длительность этого процесса зависит от темпа эвакуации и уровня рН желудочного содержимого. Присутствие пищи снижает скорость всасывания действующего вещества.

В среднем на достижение максимальной концентрации леводопы в плазме крови необходимо около 1-3 часов. Связывание действующего вещества с альбуминами не происходит, поэтому оно способно проходить через гемато-энцефалический барьер.

Метаболизм препарата происходит с помощью декарбоксилирования и метилирования. Выведение осуществляется почками и кишечником.

Показания, противопоказания и инструкция по применению

Леводопа применяется для лечения только одной патологии – болезни Паркинсона, а также при синдроме паркинсонизма различной этиологии (вследствие, цереброваскулярных нарушений, интоксикации, энцефалита).

К противопоказаниям относят:

  • аллергию на действующие вещества;
  • тяжелую СН и аритмию
  • закрытоугольную глаукому;
  • совместное употребление ингибиторов моноаминоксидазы (временной промежуток между приемами препаратов должен быть не менее двух недель);
  • психические расстройства;
  • недиагностированные заболевания кожи;
  • беременность и ГВ;
  • возраст до 18 лет.

Кроме того, пациентам, которым запрещен прием симпатомиметических препаратов, данный медикамент противопоказан.

Медикамент назначают с осторожностью и под контролем врача пациентам с заболеваниями ССС, печени, почек, дыхательной системы (в частности, бронхиальная астма), эндокринной системы и ЖКТ.

Лекарство выпускается в таблетках, поэтому употребляется внутрь. В основном они принимаются во время приема пищи и/или с достаточным количеством воды. Лечение начинается с минимальной дозы. Затем постепенно дозировка увеличивается, поэтому доза для каждого пациента подбирается индивидуально. Но стандартные дозировки и правила приема следующие:

  1. При необходимости таблетку можно поделить напополам.
  2. Начинают терапию с ¼ таблетки 2-3 раза в сутки, затем каждые два-три дня принимают на четверть больше, постепенно увеличивая дозировку до одной-двух таблеток.
  3. Если пациент ранее не принимал леводопу, то дозировка в таком случае составляет 0,5 таблетки 1-2 раза в день. При необходимости дозировку увеличивают до одной таблетки.
  4. Если пациент ранее принимал леводопу, то прием леводопы следует прекратить за 12-24 часа до начала терапии Леводопой-Карбидопой. Медикамент лучше выпить утром. Дозу рассчитывает врач, в зависимости от ранее употребляемой дозировки.
  5. Максимум в сутки можно выпить 8 таблеток.
  6. Пациентам преклонного возраста корректировка дозы не проводится.
  7. Отменяют лечение тоже постепенно, для того чтобы организм смог адаптироваться к отсутствию фармакологической поддержки.

Возможные побочные действия и передозировка

Чаще всего побочные эффекты проявляются со стороны пищеварительной системы в виде тошноты и рвоты. Также могут наблюдаться:

  • снижение аппетита;
  • запор;
  • вздутие;
  • диарея;
  • икота;
  • бруксизм;
  • нарушения глотания и др.

Применение леводопы у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе должно тщательно контролироваться, так как возможно прогрессирование заболевания и развитие желудочно-кишечного кровотечения.

Со стороны нервной системы наблюдаются такие побочные реакции:

  • сонливость/бессонница;
  • депрессия;
  • нарушение координации движений;
  • повышенная тревожность;
  • паранойя;
  • головокружение;
  • тремор;
  • экстрапирамидные нарушения;
  • дискинезия;
  • атаксия и др.

Сердечно-сосудистая система может отреагировать гипотонией, аритмиями, АГ, синкопальными состояниями и повышением частоты сердечных сокращений. Также возможно нарушение созревания клеток крови, что проявляется снижением лейкоцитов и/или тромбоцитов. Иногда у пациентов может развиваться полиурия и аллергические реакции в виде крапивницы, зуда.

При передозировке появляется:

  • спутанность сознания и проблемы со сном;
  • нарушения деятельности сердца и АГ;
  • снижение аппетита;
  • тошнота;
  • рвота;
  • непроизвольная двигательная активность.

Лечение направлено на устранение симптомов и выведение препарата из организма путем промывания желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и особые указания

Если леводопу совмещать с бета-адреномиметиками, миорелаксантами и средствами для ингаляционного наркоза, то повышается риск развития нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы в виде аритмий и гипотонии. Снижение биодоступности лекарства возможно при одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами.

Совместный прием леводопы и нейролептиков приводит к уменьшению эффективности лечения болезни. Одновременный прием с препаратами лития способствует развитию галлюцинаций и дискинезий. Если совмещать леводопу с другими противопаркинсоническими веществами, то происходит усиление побочных реакций.

Использование ингибиторов моноаминоксидазы и основного препарата приводит к увеличению частоты сердечных сокращений, повышению артериального давления и головокружению.

Во время лечения пациентов необходимо тщательно мониторировать показатели печеночных ферментов, функцию почечного фильтра и картину крови. Если выявляются какие-либо отклонения, то необходимо снизить дозировку лекарства и повторить анализы.

У пациентов с сахарным диабетом помимо перечисленных показателей необходимо следить и за уровнем глюкозы. Если во время лечения выявляются какие-то изменения этого показателя, то следует пересмотреть дозировку сахароснижающих препаратов.

Если пациенту предстоят хирургические вмешательства, требующие анестезии, то необходимо заранее начать отмену препарата. Промежуток времени при этом создается максимально возможный. После прохождения необходимых процедур, прием лекарства постепенно возобновляют.

Аналоги препарата

Препарат можно заменить аналогами. К наиболее схожим к основному препарату по составу относят:

  1. Наком выпускается в виде таблеток. В составе содержит леводопу в концентрации 0,25 г, и карбидопу – 0,025 г. По показанию и побочным реакциям от основного препарата не отличается.
  2. Мадопар производится в форме таблеток с содержанием леводопы 0,2 г и бенсеразида – 0,05 г. Отличие от основного лекарства состоит в другом виде периферического блокатора декарбоксилазы. Еще в нем содержится идеальное, по мнению ученых, соотношение леводопы и бенсеразида – 4:1. Такая концентрация дает максимальный терапевтический эффект.
  3. Сталево выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой. В своем составе может содержать леводопу – 0,05/0,1/0,15/0,2 г, карбидопу – 0,0125/0,025/0,0375/0,05 г и энтакапона – 0,2 г. Такой большой выбор дозировок позволяет подобрать для каждого пациента эффективную и удобную дозу.
  4. Тидомет Форте имеет таблетированную лекарственную форму. Содержит леводопу в концентрации 0,25 г и карбидопу – 0,025 г. Очень подобен по составу первому препарату из списка.

В каждом из аналогов Леводопы/Карбидопы в обязательном порядке содержится как активное вещество, так и ингибитор периферической декарбоксилазы. Единственное, что их отличает – это дозировка каждого из перечисленных веществ.

Отзывы врачей и пациентов

Для того чтобы определится с эффективностью лекарства предлагаем ознакомиться с такими отзывами:

  1. Егор, 31 год: «Мой дедушка страдал болезнью и лечился леводопой. После назначения препарата проявления заболевания стали меньшими, однако насовсем они не ушли. По моему мнению, вылечить данное заболевание при помощи данного лекарства не получится, но улучшить качество жизни больных оно способно».
  2. Камилла, 28 лет: «Моей бабушке после установки диагноза сразу приписали принимать леводопу. Я практически сразу заметила его эффект. Самостоятельно есть с ложки, конечно, бабушка не стала, однако она перестала нуждаться в постоянном присмотре, и мы смогли ее оставлять дома одну без опасений».
  3. Литругин С.Н. врач-невропатолог: «За свою практику мне пришлось повидать многих пациентов с данной болезнью. Практически каждому я назначал леводопу. Наступление положительной динамики отмечалось у 60% пациентов. Однако стоит учитывать, что в основном эти больные уже пожилого возраста, поэтому эффективность лечения зависит и от сопутствующих заболеваний».

Леводопа считается золотым стандартом в терапии болезни Паркинсона. Впервые данное вещество синтезировали в 1911 году, и до сих пор оно остается эффективным в отношении данной патологии. Более чем столетний опыт лечения болезни Паркинсона Леводопой/Карбидопой показывает, что на данный момент лучшего лекарства еще не придумано, поэтому довериться ему не только можно, но и нужно.

Источник: https://Pilyule.com/obzor/nervnaya/parkinsona/levodopa-karbidopa/

Инструкция по применению препарата Леводопа/Карбидопа и его аналоги

Леводопа карбидопа мнн

Болезнь Паркинсона занимает второе место по частоте возникновения среди нейродегенеративных заболеваний. По статистическим данным, каждый двухсотый человек страдает этим недугом.

Вне зависимости от причин возникновения и скорости прогрессирования заболевания, в большинстве случаев сегодня больным назначают средства на основе леводопы. Однако если использовать препарат в чистом виде, то очень быстро развиваются побочные эффекты.

Решением этой проблемы стал прием комбинированного средства Леводопа/Карбидопа.

Леводопа + Карбидопа

Леводопа карбидопа мнн

Levodopa + Carbidopa

Противопаркинсонический комбинированный препарат — комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина).

Леводопа (левовращающий изомер ДОФА) является непосредственным предшественником дофамина. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено её превращением в дофамин и восполнением его дефицита непосредственно в центральной нервной системе.

Устраняет гипокинезию, ригидность мышц, тремор, дисфагию, слюнотечение.

Большая часть леводопы превращается в дофамин в периферических тканях, образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в центральную нервную систему) и ответственен за большинство её побочных эффектов.

Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях, при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на превращение леводопы в допамин в центральной нервной системе.

Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. При совместном приёме внутрь карбидопа удваивает биодоступность леводопы.

Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.

Леводопа всасывается путём активного транспорта из желудочно-кишечного тракта, её прохождение через гематоэнцефалический барьер также осуществляется за счёт активных механизмов. Барьером на пути всасывания леводопы является наличие декарбоксилазы ароматических L-аминокислот в стенке кишечника.

Из желудка леводопа абсорбируется в ограниченном количестве. Скорость опорожнения желудка играет ключевую роль во всасывании леводопы. Факторы, замедляющие опорожнение желудка (пища, M-холиноблокирующие средства), задерживают пассаж леводопы в двенадцатиперстную кишку и замедляют его всасывание.

Максимальная плазменная концентрация (Cmax) леводопы в крови отмечается через 1–2 часа после введения.

Распределение

Объём распределения (Vd) леводопы составляет 0,9–1,6 л/кг. При сохранении активности декарбоксилазы ароматических L-аминокислот общий клиренс леводопы в плазме крови составляет 0,5 л/кг/ч.

Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер путём облегчённой диффузии.

Эндотелий капилляров головного мозга также содержит декарбоксилазы ароматических L-аминокислот как второй потенциальный барьер на пути поступления леводопы в головной мозг, однако, в этих капиллярах декарбоксилируется незначительная часть введённой дозы леводопы.

Биотрансформация

Около 70–75 % вводимой внутрь леводопы метаболизируется в стенке кишечника (эффект «первого прохождения»). Печень в метаболизме первого прохождения участия практически не принимает. С увеличением дозы количество леводопы, подвергающегося декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается.

Леводопа не связывается с белками плазмы крови. Декарбоксилирование леводопы декарбоксилазой ароматических L-аминокислот является основным путём образования допамина из леводопы. Большое количество этого фермента находится в кишечнике, печени и почках.

Метоксилирование леводопы под влиянием катехол-О-метилтрансферазы с образованием 3-О-метилдопы является вторым путём метаболизма леводопы. При длительном лечении этот метаболит может накапливаться. Трансаминирование является дополнительным путём метаболизма леводопы.

Конечным продуктом этого пути является ванилпируват, ванилацетат и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми.

Выведение

В комбинации с карбидопой, период полувыведения (T½) леводопы увеличивается до 3 часов. До 69 % леводопы может обнаруживаться в моче у человека в виде дофамина и его метаболитов — винилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты

Карбидопа

В рекомендуемых дозах карбидопа не проникает через гематоэнцефалический барьер. Cmax в плазме крови достигается через 2–4 часа. Примерно 50 % карбидопы выводится с мочой и калом. 35 % карбидопы, выводящейся почками, выводится в неизменённом виде.

  • Болезнь Паркинсона;
  • синдром Паркинсона (постэнцефалитный паркинсонизм, паркинсонизм вследствие интоксикации угарным газом и (или) марганцем).
  • Повышенная чувствительность к леводопе, карбидопе;
  • закрытоугольная глаукома;
  • меланома и подозрение на неё;
  • кожные заболевания неизвестной этиологии;
  • одновременный приём неселективных ингибиторов МАО;
  • возраст до 18 лет.
  • Инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе);
  • хроническая сердечная недостаточность и другие тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • тяжёлые заболевания лёгких, в том числе бронхиальная астма;
  • заболевания лёгких;
  • эпилептические и другие судорожные припадки (в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (риск развития кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта );
  • сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания;
  • тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность;
  • открытоугольная глаукома;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание).

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения комбинации Леводопа + Карбидопа при беременности не проведено.

При применении леводопы у животных (в дозах, превышающих от 5 до 20 раз максимально рекомендованную для человека) выявили признаки висцеральных и скелетных мальформаций у кроликов.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Если препарат применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Применение комбинации Леводопа + Карбидопа противопоказано в период беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения комбинации Леводопа + Карбидопа в период грудного вскармливания не проведено.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь, по ¼ таблетки (250 мг/25 мг) 2–3 раза в день, затем дозу увеличивают на ¼ таблетки через каждые 2–3 дня до достижения оптимального эффекта. Обычно оптимальный эффект отмечается на дозе 1–2 таблетки (по 250 мг/25 мг) в сутки. Максимальная суточная доза — 1,5 г леводопы и 150 мг карбидопы (6 таблеток 250 мг/25 мг).

Аритмия и/или сердцебиение, ортостатические реакции, включая снижение или повышение артериального давления, обморок; флебит.

Со стороны пищеварительной системы

Рвота, анорексия, диарея, запор, диспепсия, сухость во рту, изменение вкуса, потемнение слюны, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, язва двенадцатиперстной кишки.

Со стороны органов кроветворения

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия, в том числе гемолитическая, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, сонливость, злокачественный нейролептический синдром, эпизоды брадикинезии (синдром включения-выключения), нарушение сна, включая кошмарные сновидения, бессонницу; психотические реакции, включая бред, галлюцинации и параноидальное мышление, спутанность сознания, ажитация, парестезии, депрессия (в том числе с суицидальными намерениями), деменция, повышение либидо. Сообщалось о развитии судорог, однако, причинно-следственная связь с приёмом препарата не установлена.

Аллергические реакции

Ангионевротический отёк, крапивница, кожный зуд, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна-Геноха), буллезные высыпания (в том числе реакции сходные с пузырчаткой).

Со стороны дыхательной системы

Диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов

Кожная сыпь, повышенная потливость, потемнение пота, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы

Инфекции мочевыводящих путей, частое мочеиспускание, потемнение мочи.

Лабораторные показатели

Снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, положительная проба Кумбса, гипергликемия, лейкоцитурия, бактериурия и гематурия.

Прочие

Боль в груди, астения.

Прочие побочные реакции наблюдались при применении только леводопы, поэтому могут отмечаться при применении комбинации леводопы и карбидопы:

Со стороны обмена веществ

Отёки, снижение или повышение массы тела.

Со стороны органов чувств

Окулогирный криз, диплопия, нарушение зрения, мидриаз.

Со стороны мочеполовой системы

Задержка мочи, недержание мочи, приапизм.

Карбидопа и леводопа инструкция, цена в аптеках на Карбидопа и леводопа – Аптека 911

Леводопа карбидопа мнн

действующие вещества: карбидопа, леводопа;

1 таблетка содержит карбидопы 25 мг леводопы 250 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индиго (Е 132).

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере, по 5 или 10 блистеров в коробке.

Фармакодинамика

Комбинированное противопаркинсоническое средство, содержащее метаболический предшественник допамина – леводопу и ингибитор периферической допа-декарбоксилазы – карбидопу.

Как предполагают, симптомы болезни Паркинсона связаны с недостаточным количеством дофамина. В норме дофамин играет роль нейромедиатора и производится в определенных клетках мозга, контролирующих мышечную активность. Двигательные расстройства считают следствием дофаминовой недостаточности.

Противопаркинсоническую действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин путем декарбоксилирования непосредственно в центральной нервной системе (ЦНС), что приводит к восполнения дефицита допамина в нервных клетках.

Карбидопа, не проникая через гематоэнцефалический барьер, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, благодаря чему поступление леводопы в мозг и превращения ее в допамин в ЦНС увеличивается, что приводит к уменьшению симптомов болезни Паркинсона у многих пациентов.

Фармакокинетика

Леводопа и карбидопа хорошо абсорбируются, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Период полураспада леводопы составляет примерно 2:00 при наличии карбидопы.

 В результате действия карбидопы, вывода леводопы из плазмы снижается на 50%. В присутствии карбидопы леводопа главным образом превращается в аминокислоты и в меньшей степени – на деривативы катехоламинов.

 Все метаболиты карбидопы и леводопы выводятся с мочой.

Показания к применению

  • Болезнь Паркинсона
  • Синдром Паркинсона

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к активным компонентам или к любому из компонентов препарата
  • глаукома;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • тяжелая сердечная аритмия;
  • тяжелые психозы;
  • одновременное применение селективных ингибиторов МАО (МАО) типа А и неселективных ингибиторов МАО (за исключением низких доз отдельных ингибиторов МАО-В). Эти препараты необходимо отменить не менее чем за 2 недели до назначения Карбидопы и леводопы;
  • подозрительные и недиагностированные кожные заболевания или меланома в анамнезе.

Препарат не применяют у пациентов, которым противопоказаны симпатомиметики.

Способ применения и дозы

Таблетка имеет распределительную черту, то есть таблетку можно делить пополам.

Оптимальная суточная доза карбидопы / леводопы определяется тщательным титрованием индивидуально для каждого пациента.

В зависимости от тяжести заболевания может потребоваться около 6 месяцев для достижения оптимального лечебного эффекта.

Передозировка

Лечебные мероприятия при острой передозировке препарата в основном такие же, как и при передозировке леводопы. Однако при наличии симптомов передозировки применение пиридоксина неэффективно. Нужно проводить тщательный мониторинг электрокардиограммы пациента на предмет возможного возникновения аритмий. В случае необходимости применяют соответствующие антиаритмические средства.

В настоящее время опыта применения диализа нет. В связи с этим его значение в лечении передозировки неизвестно.

Побочные действия

Побочные эффекты, возникающие при применении препарата, часто связывают с нейрофармакологической деятельностью допамина. Обычно эти реакции исчезают или ослабевают при снижении дозы.

 Наиболее частыми проявлениями являются дискинезия, включая хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения.

 Спазмы мышц и блефароспазм являются свидетельствами того, что дозу следует уменьшить.

Другими серьезными побочными эффектами являются ментальные изменения, включая параноидальное мышление и психозы депрессию с или без суицидальных тенденций; деменцию. Встречаются случаи патологического азарта, повышенного либидо и гиперсексуальности у пациентов, особенно при больших дозах эти проявления исчезали при снижении дозы или прекращении терапии препаратом.

Нижеприведенные побочные эффекты связывают с приемом леводопы и ее комбинацией.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, нарушения сердечного ритма, ортостатические эффекты, в том числе артериальная гипотензия, склонность к потере сознания, обмороки, артериальная гипертензия, флебит.

Со стороны нервной системы: головокружение, брадикинезия, феномен «включения-выключения» (может через несколько месяцев и даже лет после начала лечения леводопой и, вероятно, связан с прогрессированием заболевания (в таких случаях может потребоваться коррекция доз и интервалов между ними)), атаксия, дискинезия, хорея, дистония, экстрапирамидные и двигательные расстройства, повышенный тремор рук, подергивание мышц, тризм, парестезии, падение, нарушение походки, злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны психики: спутанность сознания, бессонница, ночные кошмары, мании, истощение, депрессия, попытки суицида, эйфория, деменция, психотические эпизоды (включая параноидальные мысли и преходящий психоз), галлюцинации, повышение либидо, беспокойство, возбуждение, страх, нарушение мышления, дезориентация, головная боль, оцепенение, судороги, сонливость, чрезмерная дневная сонливость и внезапные эпизоды засыпания, синдром дисрегуляции допамина.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, горький привкус во рту, гиперсаливация, дисфагия, бруксизм, икота, запор, диарея, метеоризм, диспепсия, гастроинтестинальная боль, темная окраска слюны, кишечные кровотечения, ощущение жжения на языке , язва двенадцатиперстной кишки.

Нарушение обмена веществ: уменьшение или увеличение массы тела, отеки, анорексия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: отек, зуд, гиперемия, потливость, окраска пота в темный цвет, сыпь, выпадение волос, активация злокачественной меланомы, болезнь Шенлейна-Геноха.

Со стороны дыхательной системы: боль в грудной клетке, охриплость голоса, одышка, нарушение дыхания.

Со стороны костно-мышечной системы: спазм мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка выведения мочи, недержание мочи, темный цвет мочи, приапизм.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, блефароспазм, активация латентного синдрома Горнера, диплопия, мидриаз, судорога взора. Блефароспазм может быть ранним симптомом передозировки.

Лабораторные показатели: повышение показателей функции печени, таких как щелочная фосфатаза, аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ), лактатдегидрогеназа, билирубин, азот мочевины крови, креатинин, мочевая кислота, положительный тест Кумбса, снижение гемоглобина и гематокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке , лейкоцитоз, бактериурия, гематурия.

Другие: общая слабость, астения, утомляемость, плохое самочувствие, внезапное обострение сопутствующих заболеваний, приливы крови к лицу, злокачественная меланома.

Леводопа ассоциируется с сонливостью, но очень редко сообщалось о случаях сонливости днем ​​и внезапные засыпания в связи с приемом леводопы.

Нарушение импульсного управления: патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное желание совершить покупку, переедание, импульсивная еда при применении допаминовых агонистов и / или других допаминвмисних препаратов, включая карбидопу и леводопу.

Синдром дисрегуляции дофамина.

Синдром дисрегуляции дофамина – это аддиктивный расстройство, наблюдаемое у некоторых пациентов, которые получали карбидопу / леводопу.

 У пациентов с этим синдромом наблюдается компульсивное паттерн злоупотребления допаминергическими средствами в дозах, превышающих тех, которые нужны для адекватного контроля моторных симптомов, может в некоторых случаях привести к развитию тяжелой дискинезии

Применение в период беременности и кормления грудью

Хотя влияние препарата на течение беременности неизвестно, однако и леводопа, и ее комбинации с карбидопой вызывали пороки развития внутренних органов и скелета в эксперименте на животных. Поэтому применение препарата женщинам детородного возраста требует, чтобы ожидаемая польза от препарата была взвешенная с возможной опасностью при беременности.

Неизвестно, выделяется ли карбидопа в грудное молоко. Сообщалось, что леводопа выделяется в грудное молоко.

 Несмотря на то, что многие лекарственные средства выделяются в грудное молоко, и принимая во внимание возможные серьезные побочные реакции у младенцев, необходимо принять решение о прекращении использования препарата или о прекращении кормления грудью, учитывая важность препарата для матери.

Дети

Безопасность препарата для детей не установлена, поэтому его не назначают пациентам в возрасте до 18 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Побочные эффекты, такие как сонливость и головокружение, могут повлиять на способность управлять автомобилем или использовать механизмы.

Пациентов, при лечении леводопой чувствуют сонливость и / или внезапное засыпание, следует проинструктировать о необходимости избегать вождения автомобиля.

Следует избегать любых других видов деятельности, которые требуют полной концентрации внимания (например эксплуатация транспортных средств или механизмов), поскольку в таком случае пациенты подвергают себя и других лиц на риск получения травмы или смерти.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Необходимо с осторожностью назначать препарат одновременно с нижеприведенными лекарственными средствами.

Антигипертензивные препараты. У пациентов, получавших некоторые антигипертензивные препараты, добавление комбинаций леводопы с ингибитором декарбоксилазы вызывало развитие симптоматической ортостатической гипотензии, поэтому в начале лечения может возникнуть потребность в коррекции дозы антигипертензивного препарата.

Антидепрессанты. Есть незначительное количество сообщений о негативных реакциях, включая гипертензию и дискинезию, вызванные одновременным применением трициклических антидепрессантов и препаратов леводопы с карбидопой.

Карбидопу и леводопу можно применять только с селективными ингибиторами МАО-В в рекомендованных дозах (например с селегилином). В противном случае может увеличиться риск возникновения ортостатической гипотензии.

Анестетики. Одновременное применение анестетиков может вызвать аритмию.

Антихолинергические средства.

 Могут действовать синергично вместе с леводопой для снижения тремора, и эта особенность часто используется для повышения терапевтического эффекта; однако они могут обострить неконтролируемые движения.

 В больших дозах они также могут снизить положительный эффект леводопы вследствие замедления ее абсорбции, таким образом увеличивая желудочный метаболизм препарата.

Другие лекарственные средства.

Нейролептики могут ослаблять терапевтический эффект леводопы. Такая комбинация не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»). При необходимости следует использовать низкие дозы обоих лекарственных средств.

Бензодиазепины и изониазид могут ослаблять терапевтический эффект леводопы.

Применение противосудорожных средств (фенитоина) и папаверина препятствует положительному влиянию леводопы при болезни Паркинсона.

Метаболизм леводопы повышается при применении противосудорожных препаратов.

Учитывая то, что леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, у некоторых пациентов, придерживающихся высокопротеиновой диеты может снизить усвоение препарата.

Добавление карбидопы предотвращает увеличение метаболизма леводопы в допамин, вызывается действием витамина 6 . Препарат можно применять пациентам с паркинсонизмом, принимают витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В 6 ).

Совместная терапия с селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, не характерные для Карбидопы и леводопа.

Препараты железа могут подавлять всасывание карбидопы / леводопы. Лекарственные средства, содержащие сульфат железа и леводопу / карбидопу, следует применять отдельно с максимально возможным интервалом времени.

Симпатомиметики могут усиливать сердечно-сосудистые побочные эффекты леводопы.

При одновременном применении с антацидами влияние на биодоступность леводопы не изучали.

Вместе с препаратом можно применять антагонисты дофамина, амантадин. Если эти средства назначают дополнительно к терапии Карбидопы и леводопы, может потребоваться коррекция дозы.

Метоклопрамид увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови.

Совместное применение ингибиторов катехолометилтрансферазы (толкапон, энтакапон) и леводопы / карбидопы может повышать биодоступность леводопы.

Можно применять с другими противопаркинсоническими средствами, не содержащими леводопы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.

Это описание препарата Карбидопа и леводопа есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Источник: https://apteka911.com.ua/drugs/karbidopa-i-levodopa-d9262

О здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: